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Evans Blue GluR Inhibitor

Kat.-Nr.S4716

Evans Blue (Direct Blue 53, C.I. 23860) ist ein potenter Inhibitor der Aufnahme von L-Glutamat in synaptische Vesikel und auch ein AMPA/Kainat-Rezeptor-Antagonist.
Evans Blue GluR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 960.81

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.05%
99.05

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 960.81 Formel

C34H24N6O14S4.4Na

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 314-13-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Direct Blue 53,C.I.23860 Smiles CC1=C(C=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)N=NC3=C(C4=C(C=C3)C(=CC(=C4N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O)C)N=NC5=C(C6=C(C=C5)C(=CC(=C6N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (104.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
AMPA/kainate receptor
vesicular glutamate uptake
87 nM
In vitro

Evans Blue hemmt die DNA-Bindung von NF-κB bei einer geringen Konzentration von 100 μM. Es hat sich über die Jahre als zuverlässige Färbung zur mikroskopischen Bestimmung des Zelltods erwiesen. Diese Verbindung ist auch ein bekannter Blocker einer Untergruppe von α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-isoxazol/Kainat-Rezeptoren (IC50=355 nM) für die Untereinheitenkombination GluR1,2. Diese Chemikalie ist der erste bekannte δ-Untereinheiten-spezifische Antagonist von ENaC und aktiviert großleitende Ca2+-aktivierte K+-Kanäle in Schafsblasenmyozyten und kultivierten Endothelzellen menschlicher Nabelvenen.

In vivo

Evans Blue-Vorbehandlung könnte die Degranulation von Mastzellen hemmen, und das könnte der Hauptmechanismus sein, um Tiere vor C48/80-ausgelöster Anaphylaxie und systemischer Entzündung zu schützen. Diese Verbindung moduliert den Nicht-N-Methyl-d-Aspartat-Rezeptor in Ratten-Thalamusneuronen, blockiert den P2X-purinergen Rezeptor im Ratten-Vas deferens und hemmt den Glutamat-Transporter in synaptischen Vesikeln des Rattengehirns.

Literatur
  • [4] http://www.fasebj.org/content/30/1_Supplement/723.10
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9802337/
  • [6] http://jpet.aspetjournals.org/content/315/2/965.long
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967991/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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