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FLLL32 JAK Inhibitor

Name: FLLL32
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7259
Rating: 5 (14 reviews)

Kat.-Nr.S7259

FLLL32 ist ein potenter JAK2/STAT3-Inhibitor mit einer IC50 von <5 μM. Diese Verbindung hemmt die Induktion der STAT3-Phosphorylierung durch IFNα und IL-6 in Brustkrebszellen.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 464.55

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Qualitätskontrolle

Charge: S725901 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.79%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.79

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	464.55	Formel	C₂₈H₃₂O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1226895-15-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)C2(CCCCC2)C(=O)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (198.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (10.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (1.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 <5 μM
In vitro	In MDA-MB-231 Brustkrebs- und PANC-1 Pankreaskrebszellen reguliert FLLL32 die STAT3-Phosphorylierung und die DNA-Bindungsaktivität herunter. In MDA-MB-231-Zellen hemmt diese Verbindung die Koloniebildung und die Zellinvasion. In humanen Multiplen Myelom-, Glioblastom-, Leberkrebs- und Darmkrebszelllinien führt es auch zur Hemmung der Zellproliferation und zur Induktion von Caspase-3- und PARP-Spaltungen.
Kinase-Assay	JAK2 und andere menschliche Kinaseaktivitätstests
Kinase-Assay	Die JAK2-Kinaseaktivität wurde mit dem HTScan JAK2 Kinase Assay Kit gemäß dem Herstellerprotokoll bestimmt. Die möglichen Auswirkungen dieser Verbindung auf die anderen 10 gereinigten menschlichen Proteinkinasen wurden mittels eines Kinase Profiler Assays ermittelt.
In vivo	In MDA-MB-231-Xenograft-Mäusen reduziert FLLL32 (50 mg/kg, i.p.) die Tumorlasten signifikant. In Maus-Xenografts mit OS-33 Osteosarkomzellen hemmt diese Verbindung (50 mg/kg, i.p.) auch das Tumorwachstum durch Targeting von STAT3.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215512/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20712901/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21340507/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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