Name: Filgotinib (GLPG0634)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7605
Rating: 5 (49 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.76%

99.76

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride NVP-BSK805 2HCl

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human CD34+ cells	Function assay	45 mins	Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis	24417533
NK92	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK3 in IL2-induced human NK92 cells assessed as pSTAT5, =0.148μM.	25369270
THP1	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK3 in IL4-induced human THP1 cells assessed as pSTAT6, =0.154μM.	25369270
U2OS	Function assay		Inhibition of JAK1/TYK2 in IFN-alphaB2-induced human U2OS cells assessed as pSTAT1, =0.436μM.	25369270
HeLa	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK2 in OSM-induced human HeLa cells assessed as STAT1 reporter, =1.045μM.	25369270
THP1	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK2 in IFNgamma-induced human THP1 cells assessed as pSTAT1, =3.364μM.	25369270
TF1	Function assay		Inhibition of JAK2 in IL3-induced human TF1 cells assessed as pSTAT5, =3.524μM.	25369270
BaF3	Function assay		Inhibition of JAK2 in IL3-induced human BaF3 cells assessed as cell proliferation, =4.546μM.	25369270
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	425.50	Formel	C₂₁H₂₃N₅O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1206161-97-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 21 mg/mL (49.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (7.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.400mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 10 nM JAK2 (Cell-free assay) 28 nM TYK2 (Cell-free assay) 116 nM JAK3 (Cell-free assay) 810 nM
In vitro	Filgotinib (GLPG0634) hemmt die IL-2- und IL-4-induzierte JAK1/JAK3/γc-Signalgebung und die IFN-αB2-induzierte JAK1/TYK2-Typ-II-Rezeptor-Signalgebung mit IC50-Werten von 150 bis 760 nM in Zelllinien. Es zeigt eine höhere Selektivität für die JAK/STAT-Signalgebung, die JAK1 betrifft, als für die JAK2-Kinase in einem zellulären Kontext. Außerdem hemmt diese Verbindung auch die Differenzierung von Th1-, Th2- und Th17-Zellen.
In vivo	Nach oraler Verabreichung ist die absolute Bioverfügbarkeit von Filgotinib (GLPG0634) bei Ratten moderat (45 %) und bei Mäusen hoch (ca. 100 %). Diese Verbindung (30 mg/kg täglich (Ratten); 50 mg/kg zweimal täglich (Mäuse)) reduziert dosisabhängig Entzündungen, Knorpel- und Knochenabbau im CIA-Modell bei Ratten und Mäusen. Bei DSS-behandelten Mäusen zeigt sich, dass die Hemmung von JAK1 ausreicht, um eine starke Wirksamkeit in einem präklinischen Mausmodell zu erzielen, korreliert mit der Hemmung der STAT3-Phosphorylierung im entzündeten Kolon.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/ [2] https://www.ecco-ibd.eu/index.php/publications/congress-abstract-s/abstracts-2014/item/p072-glpg0634-the-first-selective-jak1-inhibitor-shows-strong-activity-in-the-mouse-dss-colitis-model.html

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3		28191885

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06222034	Recruiting	Juvenile Idiopathic Arthritis	Galapagos NV	April 2024	Phase 1
NCT06043739	Completed	Bioavailability	Galapagos NV	September 22 2023	Phase 1
NCT05697159	Recruiting	Rheumatoid Arthritis\|Sickness Behavior\|Inflammatory Disease\|Autoimmune\|Pain Chronic	NHS Greater Glasgow and Clyde\|Galapagos NV	August 22 2023	--
NCT05653791	Active not recruiting	Ulcerative Colitis	Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)\|Galapagos NV	October 1 2022	--
NCT03417778	Completed	Rheumatoid Arthritis	Gilead Sciences\|Galapagos NV	April 3 2018	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Could you recommend a vehicle for oral gavage for it?

Antwort:
It can be dissolved in 5% Tween 80+0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Filgotinib (GLPG0634) JAK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 425.50

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen