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Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride JAK Inhibitor

Name: Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7634
Rating: 5 (18 reviews)

Kat.-Nr.S7634

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochlorid ist ein oral aktiver, multi-zielgerichteter Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM und 32 nM für JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 bzw. Syk. Hemmt auch 19 andere getestete Kinasen mit IC50 von weniger als 200 nM.

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride JAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 482

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.66%

99.66

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 NVP-BSK805 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	482	Formel	C₂₀H₂₈ClN₇O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1369761-01-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PRT2070 hydrochloride			Smiles	CCS(=O)(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4CC4)C(=O)N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (41.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 12 mg/mL (24.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TYK2 (Cell-free assay) 0.5 nM MST1 (Cell-free assay) 4 nM ARK5 (Cell-free assay) 4 nM MLK1 (Cell-free assay) 5 nM Fms (Cell-free assay) 5 nM AMPK (Cell-free assay) 6 nM JAK2 (Cell-free assay) 6 nM JAK3 (Cell-free assay) 8 nM TBK1 (Cell-free assay) 10 nM MARK1 (Cell-free assay) 10 nM JAK1 (Cell-free assay) 12 nM PAR1B-a (Cell-free assay) 13 nM TSSK (Cell-free assay) 14 nM MST2 (Cell-free assay) 15 nM GCK (Cell-free assay) 18 nM JNK3 (Cell-free assay) 18 nM RSK2 (Cell-free assay) 20 nM RSK4 (Cell-free assay) 28 nM Syk (Cell-free assay) 32 nM Chk1 (Cell-free assay) 42 nM FLT4 (Cell-free assay) 51 nM
In vitro	In menschlichem Vollblut von normalen Spendern beeinflusst Cerdulatinib die BCR-vermittelte B-Zell-Aktivierung durch duale Hemmung von SYK und JAK. Als dualer SYK/JAK-Inhibitor reduziert Cerdulatinib die Zellviabilität in einer Untergruppe von NHL-Zelllinien signifikant und induziert Apoptose in BCR-Signal-kompetenten NHL-Zelllinien.
Kinase-Assay	Gereinigte Kinase-Assays
Kinase-Assay	Die Wirksamkeit gegen gereinigtes SYK wird durch Fluoreszenzresonanzenergietransfer bestimmt. Ein breiteres Panel von 270 gereinigten Kinasen wird untersucht, bei denen PRT062070 in einer festen Konzentration von 300 nM getestet wird. [³³P]-markiertes Substrat wird nach Inkubation der gereinigten Kinase mit Peptidsubstrat und [³³P]ATP in der Km-Konzentration für die Kinase gemessen.
In vivo	In einem Rattenmodell für kollageninduzierte Arthritis verbessert Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) signifikant das entzündliche Infiltrat in der Synovialis und die Integrität des Gelenkknorpels. Darüber hinaus blockiert Cerdulatinib auch die BCR-induzierte B-Zell-Aktivierung und Splenomegalie bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Mcl-1 / PARP p-SYK / SYK / p-BTK / BTK p-JAK1 / JAK1 / p-JAK3 / JAK3 / p-STAT6 / STAT6 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3		28088788
Growth inhibition assay	Cell metabolic activity		26575169

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04103060	Completed	Vitiligo	Dermavant Sciences GmbH\|Dermavant Sciences Inc.	September 27 2019	Phase 2
NCT01994382	Completed	Follicular Lymphoma (FL/Indolent NHL)\|Aggressive NHL (a NHL)\|Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) / Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)\|T-cell Lymphoma (PTCL and CTCL)\|B-cell Non Hodgkin Lymphoma (NHL)	Alexion Pharmaceuticals Inc.\|Portola Pharmaceuticals	August 30 2013	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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