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Galloflavin LDH Inhibitor

Name: Galloflavin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9606
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9606

Galloflavin (NSC 107022) ist ein neuartiger Inhibitor der Lactatdehydrogenase (LDH) mit Ki-Werten von 5,46 μM und 15,06 μM für LDH-A bzw. LDH-B.

Galloflavin LDH Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 278.17

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Qualitätskontrolle

Charge: S960601 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.21%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.21

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere LDH Inhibitoren	Sodium oxamate FX11 AZ-33 Pyruvic acid Isomalt Chinese Gallnut Extract LDHA-IN-3

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	278.17	Formel	C₁₂H₆O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	568-80-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=C2C(=C3C(=CC(=C(O3)O)O)OC2=O)C(=C(C1=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 2 mg/mL (7.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LDH-A (Cell-free assay) 5.46 µM(Ki) LDH-B (Cell-free assay) 15.06 µM(Ki)
In vitro	Galloflavin hemmt beide menschlichen LDH-Isoformen, indem es bevorzugt das freie Enzym bindet, ohne mit dem Substrat oder Kofaktor zu konkurrieren. Die berechneten Ki-Werte für Pyruvat betragen 5,46 mm (LDH-A) und 15,06 mm (LDH-B). In kultivierten Tumorzellen blockiert Galloflavin die aerobe Glykolyse in mikromolaren Konzentrationen, beeinträchtigt nicht die Zellatmung und induziert den Zelltod durch Auslösen der Apoptose.
Kinase-Assay	LDH-Aktivitätstest
Kinase-Assay	Menschliche LDH-A (aus menschlicher Leber) und LDH-B (aus menschlichem Herzen) werden in skalaren Mengen (0–500 mm Endkonzentrationen) zu einer Reaktionsmischung gegeben, die 100 mm Phosphatpuffer (pH 7,5), LDH (0,015 UmL-1), 1 mm Pyruvat und 150 mm NADH enthält. Die enzymatische Aktivität wird durch Überwachung der NADH-Oxidation für einen Zeitraum von 3 min (lex= 340 nm, lem =460 nm) gemessen.
In vivo	Galloflavin-Behandlung schwächt die malignen und invasiven Fähigkeiten von Darmkrebszellen in tumortragenden Mäusen ab, die durch den Knockout von NLRP3 gehemmt werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22052811/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34955826/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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