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GYY4137 H2S-Donator

Name: GYY4137
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9920
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S9920

GYY4137 ist ein neuartiges, wasserlösliches Wasserstoffsulfid (H2S)-freisetzendes Molekül mit gefäßerweiternder und blutdrucksenkender Wirkung. GYY4137 zeigt eine potente anti-hepatozelluläre Karzinomaktivität durch Blockierung des STAT3-Signalwegs. GYY4137 zeigt auch entzündungshemmende Aktivität.Stammlösungen sollten unter Stickstoff gelagert und versiegelt werden.

GYY4137 STAT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 376.47

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.56%

99.56

Verwandte Ziele	EGFR JAK Pim
Weitere STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	376.47	Formel	C₁₁H₁₆NO₂PS₂.C₄H₉NO	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder, oxygen-free (long-term storage)
CAS-Nr.	106740-09-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)[P](S)(=S)N2CCOCC2.C3COCCN3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (199.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (199.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (199.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.750mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.750mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3
In vitro	GYY4137 (400-800 µM) verursacht eine konzentrationsabhängige Abtötung von sieben verschiedenen menschlichen Krebszelllinien (HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 und U2OS), beeinflusst jedoch nicht das Überleben normaler menschlicher Lungenfibroblasten (IMR90, WI-38).
In vivo	Bei der mit komplettem Freund-Adjuvans (CFA) behandelten Maus erhöhte GYY4137, das 1 Stunde vor CFA injiziert wurde, die Schwellung des Kniegelenks, während ein entzündungshemmender Effekt, wie durch reduzierte Myeloperoxidase (MPO)- und N-Acetyl-β-D-Glucosaminidase (NAG)-Aktivität der Synovialflüssigkeit und verminderte TNF-α-, IL-1β-, IL-6- und IL-8-Konzentration gezeigt, auftritt, wenn diese Verbindung 6 Stunden nach CFA injiziert wurde.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18443240/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24535538/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23356870/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21701688/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):