Name: HJC0152
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8561
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S856101 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.09%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.09

Verwandte Ziele	EGFR JAK Pim
Weitere STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	406.65	Formel	C₁₅H₁₃Cl₂N₃O₄.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1420290-99-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])Cl)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)OCCN.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (216.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.400mg/ml (10.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.100mg/ml (2.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3
In vitro	HJC0152 hemmt die STAT3-Promotoraktivität in MDA-MB-231-Zellen dosisabhängig. Es hat eine vergleichbare Wirksamkeit bei der Herunterregulierung der STAT3-Proteinproduktion und -Phosphorylierung an der Tyr-705-Stelle. Diese Verbindung induziert gespaltenes Caspase-3 und herunterreguliertes Cyclin D1 in MDA-MB-231-Zellen, hemmt den Zellzyklusfortschritt und fördert die Apoptose. Diese chemische Behandlung unterdrückt effizient die Proliferation von HNSCC-Zellen, arretiert den Zellzyklus in der G0/G1-Phase, induziert Apoptose und reduziert die Zellinvasion in SCC25- und CAL27-Zelllinien. Darüber hinaus hemmt es die nukleäre Translokation von phosphoryliertem STAT3 an Tyr705 und verringert die VHL/β-Catenin-Signalaktivität durch Regulierung von microRNA-21.
In vivo	HJC0152 unterdrückt in vivo (ip und po) signifikant das Wachstum von MDA-MB-231-Xenograft-Tumoren, was sein großes Potenzial als wirksames und oral bioverfügbares Therapeutikum für menschliche Krebserkrankungen zeigt. Es hat eine verbesserte orale Bioverfügbarkeit und eine verstärkte Unterdrückung des Tumorwachstums bei Mäusen. Diese Verbindung zeigt bei einer Dosis von 75 mg/kg keine signifikanten Toxizitätsanzeichen. In orthotopen Mausmodellen, die von SCC25 abgeleitet sind, hebt diese chemische Behandlung die STAT3/β-Catenin-Expression in vivo signifikant auf, was zu einer globalen Abnahme des Tumorwachstums und der Invasion führt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23459613/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23459613/

Technischer Support

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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HJC0152 STAT Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 406.65