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Hydroxyzine 2HCl Histamine Receptor Antagonist

Name: Hydroxyzine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4026
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S4026

Hydroxyzine ist ein Histamin-H1-Rezeptorantagonist, der die Bindung von [³H]Pyrilamin/[³H]Desloratadin an den humanen Histamin H1 Rezeptor mit einer IC50 von 10 nM/19 nM hemmt.

Hydroxyzine 2HCl Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 447.83

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Qualitätskontrolle

Charge: S402601 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false Reinheit: 99.97%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.97

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	447.83	Formel	C₂₁H₂₇ClN₂O₂.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2192-20-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (200.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 15 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (66.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 10 nM-19 nM
In vitro	Hydroxyzine hemmt die Carbachol (10 μM)-induzierte Serotoninfreisetzung um 34% bei 10 μM, um 25% bei 1 μM und um 17% bei 0,1 μM in 60 min vorbehandelten Blasenschnitten. Hydroxyzine (0,1 mM) Behandlung hemmt die Progression und den Schweregrad von EAE um 50% und das Ausmaß der Mastzellendegranulation um 70% bei Lewis-Ratten mit allergischer Enzephalomyelitis (EAE). Hydroxyzine (500 µM) erhöht den Transport von Etoposid zur Serosaseite in den jejunalen Eversionssäcken signifikant. Hydroxyzine reduziert den Efflux und ungefähr 2,4 µg/mL Etoposid im Jejunum und Ileum signifikant. Hydroxyzine (0,2 μg/mL) erhöht den Efflux von RH123 zum Lumen signifikant.
In vivo	Hydroxyzine (500 μM) senkt die Etoposid-Konzentration im Steady-State um das 2-fache, wobei die Steady-State-Konzentration bei Sprague-Dawley-Ratten etwa 0,055 μM/mL erreichte. Hydroxyzine (12,5 mg/kg, 25 mg/kg und 50 mg/kg i.p.) zeigt wenig direkte analgetische Aktivität, verstärkt aber nur die Wirkung von Morphin auf die Vokalisation nach dem Schock, die die affektive Komponente von Schmerz bei Ratten darstellt. Hydroxyzine (50 mg/kg i.p.) verstärkt Morphin im Tail-Flick-Test, während Hydroxyzine (12,5 mg/kg i.p.) die Morphin-Antinozizeption bei Ratten verringert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9839659/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884588/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290874/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/523173/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04188106	Completed	Smoking Cessation\|Stress\|Sleep Disturbance\|Nausea	Rose Research Center LLC\|Foundation for a Smoke Free World INC	June 17 2019	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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