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Indisulam (E7070) Carbonic Anhydrase Inhibitor

Name: Indisulam (E7070)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9742
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S9742

Indisulam (E7070), ein Sulfonamid-Antikrebsmittel, ist ein potenter Carbonic Anhydrase (CA)-Inhibitor, der zytosolische Isoenzyme I und II sowie das transmembranäre, tumorassoziierte Isoenzym IX hemmt. Indisulam unterdrückt die Expression von Cyclin E und die Phosphorylierung von CDK2, die beide für den G1- zu S-Übergang unerlässlich sind.

Indisulam (E7070) Carbonic Anhydrase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 385.85

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Qualitätskontrolle

Charge: S974201 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.85%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.85

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Carbonic Anhydrase Inhibitoren	U-104 (SLC-0111) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	385.85	Formel	C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	165668-41-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	E7070			Smiles	N[S](=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)NC2=C3[NH]C=C(Cl)C3=CC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.850mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.640mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CA cyclin E CDK2
In vitro	Nach Behandlung mit dieser Verbindung wird der Zellzyklusfortschritt von P388-Mausleukämiezellen in der G1-Phase gestört. Der zelltötende Effekt auf menschliche Darmkrebszellen HCT116 ist zeitabhängig. In einem Panel von 42 menschlichen Tumorzelllinien zeigt es ein Antitumor-Spektrum, das sich von denen anderer klinisch eingesetzter Antikrebsmedikamente unterscheidet.
In vivo	Tierversuche mit menschlichen Tumor-Xenograft-Modellen zeigen, dass diese Verbindung nicht nur die Unterdrückung des Tumorwachstums, sondern auch die Tumorrückbildung bei drei von fünf Kolorektal- und zwei von zwei Lungenkrebsarten verursachen kann. Im HCT116-Xenograft-Modell erweist es sich als überlegen gegenüber 5-FU, MMC und CPT-11. Des Weiteren wird eine vollständige Regression fortgeschrittener LX-1-Tumore bei 80% der mit E7070 behandelten Mäuse beobachtet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00165594	Terminated	Gastric Cancer	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	February 2005	Phase 1\|Phase 2
NCT00165854	Completed	Colorectal Cancer (CRC)	Eisai Limited\|Eisai Inc.	March 2003	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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