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U-104 (SLC-0111) CA IX/XII Inhibitor

Kat.-Nr.S2866

U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) ist ein potenter Carbonic Anhydrase (CA)-Inhibitor f R CA IX und CA XII mit Ki von 45,1 nM bzw. 4,5 nM, sehr geringe Hemmung f R CA I und CA II.
U-104 (SLC-0111) Carbonic Anhydrase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 309.32

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 309.32 Formel

C13H12FN3O3S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 178606-66-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111 Smiles C1=CC(=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (200.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
CAXII
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki)
CAIX
(Cell-free assay)
45.1 nM(Ki)
In vitro
U-104 (50 μM) blockiert den mesenchymalen Ph otyp in der Krebsstammzellpopulation unter Hypoxiebedingungen von 4T1-Zellen. Diese Verbindung (<50 μM) reduziert die Migration in einer dosisabh ngigen Weise in metastatischen MDA-MB-231 LM2-4Luc+-Zellen signifikant, wobei die Zellen als kompakte Kolonien hnlich den parentalen MDA-MB-231-Zellen wachsen. Diese Chemikalie besitzt aromatische Gruppen an der zweiten Stickstoff-Ureido-Gruppe.
In vivo
U-104 (38 mg/kg) hemmt das prim re Tumorwachstum bei M usen, denen orthotop MDA-MB-231 LM2-4Luc+-Zellen implantiert wurden. Diese Verbindung (19 mg/kg) hemmt die Metastasenbildung im 4T1-experimentellen Metastasierungsmausmodell. Diese Chemikalie (38 mg/kg) verz gert das prim re Tumorwachstum signifikant und reduziert die Krebsstammzellpopulation in NOD/SCID-M usen, denen orthotop MDA-MB-231 LM2-4Luc+-Zellen implantiert wurden. Sie (5 mg/mL, orale Gavage) zeigt eine signifikante Verz gerung des Tumorwachstums bei Balb/c-M usen, denen orthotop 4T1-Zellen implantiert wurden.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03450018 Recruiting
Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma
British Columbia Cancer Agency|Canadian Cancer Society (CCS)|SignalChem Lifesciences Corporation
January 10 2019 Phase 1|Phase 2
NCT02215850 Completed
Solid Tumours
Welichem Biotech Inc.|Ozmosis Research Inc.
October 2014 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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