nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S2866
| Verwandte Ziele | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Weitere Carbonic Anhydrase Inhibitoren | Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide |
| Molekulargewicht | 309.32 | Formel | C13H12FN3O3S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 178606-66-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111 | Smiles | C1=CC(=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 62 mg/mL
(200.43 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
CAXII
(Cell-free assay) 4.5 nM(Ki)
CAIX
(Cell-free assay) 45.1 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
U-104 (50
μM) blockiert den mesenchymalen Ph
otyp in der Krebsstammzellpopulation unter Hypoxiebedingungen von 4T1-Zellen. Diese Verbindung (<50
μM) reduziert die Migration in einer dosisabh
ngigen Weise in metastatischen MDA-MB-231 LM2-4Luc+-Zellen signifikant, wobei die Zellen als kompakte Kolonien
hnlich den parentalen MDA-MB-231-Zellen wachsen. Diese Chemikalie besitzt aromatische Gruppen an der zweiten Stickstoff-Ureido-Gruppe.
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| In vivo |
U-104 (38 mg/kg) hemmt das prim
re Tumorwachstum bei M
usen, denen orthotop MDA-MB-231 LM2-4Luc+-Zellen implantiert wurden. Diese Verbindung (19 mg/kg) hemmt die Metastasenbildung im 4T1-experimentellen Metastasierungsmausmodell. Diese Chemikalie (38
mg/kg) verz
gert das prim
re Tumorwachstum signifikant und reduziert die Krebsstammzellpopulation in NOD/SCID-M
usen, denen orthotop MDA-MB-231 LM2-4Luc+-Zellen implantiert wurden. Sie (5
mg/mL, orale Gavage) zeigt eine signifikante Verz
gerung des Tumorwachstums bei Balb/c-M
usen, denen orthotop 4T1-Zellen implantiert wurden.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03450018 | Recruiting | Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma |
British Columbia Cancer Agency|Canadian Cancer Society (CCS)|SignalChem Lifesciences Corporation |
January 10 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02215850 | Completed | Solid Tumours |
Welichem Biotech Inc.|Ozmosis Research Inc. |
October 2014 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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