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Isatin MAO Inhibitor

Kat.-Nr.S4717

Isatin (2,3-Indolindion) ist ein endogener MAO-Inhibitor mit einer IC50 von 15 μM und aktiver gegen MAO-B als gegen MAO-A.
Isatin MAO Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 147.13

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Qualitätskontrolle

Charge: S471701 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.85%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.85

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 147.13 Formel

C8H5NO2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 91-56-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 2,3-Indolinedione Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 29 mg/mL (197.1 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
MAO-B
(Cell-free assay)
14 μM
MAO
(Cell-free assay)
15 μM
MAO-A
(Cell-free assay)
58 μM
In vitro
Isatin induziert die Apoptose von MCF-7-Zellen. Die Bcl-2-Expression ist verringert und das Verhältnis von Bcl-2 zu Bax wird durch diese Verbindung signifikant verringert. Das mitochondriale Transmembranpotential ist deutlich verringert und die Freisetzung von Cytochrom c in das Zytosol ist nach der Behandlung damit erhöht. Gleichzeitig werden Caspase-9 und -3 stimuliert, gefolgt vom Abbau von ICAD, einem Caspase-3-Substrat. Diese Chemikalie und ihre Analoga hemmen die Proliferation einiger Krebszellen, einschließlich Darm-HT29-, Brust-MCF-7-, Lungen-A549- und Melanom-UACC903-Zellen und ist ein dualer Inhibitor der Tubulinpolymerisation und des Akt-Signalwegs.
In vivo
Isatin ist ein endogenes Indol, das bei Stress erhöht ist, die Monoaminoxidase (MAO) B hemmt und Bradykinesie und striatale Dopaminspiegel in Rattenmodellen der Parkinson-Krankheit verbessert. Diese Verbindung hat eine unterschiedliche und diskontinuierliche Verteilung im Rattenhirn und anderen Geweben; die höchsten Konzentrationen im Gehirn finden sich im Hippocampus und Kleinhirn. In Nagetiermodellen wurde gezeigt, dass diese Chemikalie ein breites Spektrum dosisabhängiger physiologischer und biologischer Wirkungen hervorruft, wie z. B. anxiogene und sedative Effekte, Gedächtnisstörungen und Hemmung der Nahrungs- und Wasseraufnahme. Bedeutsamerweise überwindet es leicht die Blut-Hirn-Schranke, so dass eine peritoneale Dosis von 100 mg/kg zu einer Konzentration von etwa 120 μM im Rattenhirn führen würde. Diese Konzentration würde bei wiederholten Injektionen weiter ansteigen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25174967/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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