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K02288 TGF-beta/Smad Inhibitor

Name: K02288
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7359
Rating: 5 (24 reviews)

Kat.-Nr.S7359

K02288 ist ein potenter und selektiver Typ-I-BMP-Rezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1, 1,8, 6,4 nM für ALK2, ALK1 und ALK6, der eine schwächere Hemmung anderer ALKs (3, 4, 5) und ActRIIA zeigt.

K02288 TGF-beta/Smad Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 352.38

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.84%

99.84

Verwandte Ziele	PKC ROCK Bcr-Abl
Weitere TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
C2C12	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP2-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.23μM	25101911
C2C12	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP4-induced BMP receptor in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.34μM	25101911
C2C12	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.42μM	25101911
HEK293T	Function assay	30 mins	Inhibition of TGFbeta1-induced TGFbeta type 1 ALK5 in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=3.4μM	25101911
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	352.38	Formel	C₂₀H₂₀N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1431985-92-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 70 mg/mL (198.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A chemical probe for BMP signaling in cells.
Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 (Cell-free assay) 1.1 nM ALK1 (Cell-free assay) 1.8 nM ALK6 (Cell-free assay) 6.4 nM ALK3 (Cell-free assay) 34.4 nM
In vitro	K02288 hemmt dosisabhängig die BMP4- und BMP6-induzierte Smad1/5/8-Phosphorylierung in C2C12-Zellen, ohne die TGF-beta/Smad-Signalübertragung zu beeinflussen.
In vivo	In Zebrafisch-Embryonen induziert K02288 dosisabhängig einen dorsalisierten Phänotyp ohne Auswirkungen auf die intersegmentale Gefäßbildung (ISV).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-Smad1/5/8 / Smad1 p-Smad2 / Smad2		23646137
Growth inhibition assay	Cell viability		23646137

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):