Name: SB431542
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1067
Rating: 5 (800 reviews)

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Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit SB431542

LDN-193189

This compound and LDN-193189, along with other small molecules, reduce the expression of epithelial-mesenchymal cell transition (EMT) marker genes and effectively inhibit fibrosis of liver cells.

Y-27632 Dihydrochloride

This compound and Y-27632 2HCl combination reverse the mesenchymal actin cytoskeleton stress fibers induced by TGF-β1 in TGF-β1 knockout mice cells (mTEC-KO).

DMH1

This compound and DMH1 combined use regulates the two TGF-β signaling pathways independently in human-induced pluripotent stem cells (hiPSCs).

SU 5402

This compound and SU5402 block NODAL and FGF9 signalling that allows germ cells to differentiate in Emx2-knockdown testes in vitro.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

It and Laduviglusib suppress the gene expressions of pluripotent-related transcription factors and epithelial‑mesenchymal transition (EMT)-related genes to various levels in HeLa cells.

Verwandte Ziele	PKC ROCK Bcr-Abl
Weitere TGF-beta/Smad Inhibitoren	RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride SB-525334 LY364947

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEK293T	Function Assay	10 μM	22 h	DMSO	Inhibits TGBR2 signaling in human HEK293T cells assessed as Inhibition of SMAD activation with IC50 of 0.066μM	23130626
H1299	Migration Assay	1 μM	12-24 h	DMSO	Induces antimigratory activity against human H1299 cells assessed as Inhibition of cell migration with IC50 of 0.5μM	24417479
HaCaT	Function Assay	3.2-50 μM	15 min	DMSO	Inhibits TGFbeta receptor in human HaCaT cells assessed as Smad phosphorylation with IC50 of 0.172μM	20919678
HepG2	Function Assay		12 h	DMSO	Inhibits TGFR-1 in human HepG2 cells expressing PAI-luciferase with IC50 of 0.25μM	19914068
CHO-HIR	Function Assay	0.01-3 μM	2 h	DMSO	Inhibits TGFbeta-induced downstream transcriptional activation of ALK5 expressed in CHO-HIR cells assessed as intracellular translocation of EGFP-Smad2 with IC50 of 0.35μM	24055046
Sf9	Function Assay		2 h	DMSO	Inhibits human recombinant ALK5 phosphorylation expressed in Sf9 cells with IC50 of 1.542μM	17552507
C32	Function Assay	10 μM	20h		Inhibits Trypanosoma cruzi Y infection-induced TGFbeta signaling in mink C32 cells at 10 uM	17526757
Mouse embryo cardiomyocytes	Function Assay	10 μM	1 h		Inhibits invasion of Trypanosoma cruzi Y in mouse embryo cardiomyocytes assessed as pathogen infection at 10 uM	17526757
Mouse embryo cardiomyocytes	Function Assay	10 μM	1 h		Inhibits TGF-beta-1-induced Smad2 phosphorylation in mouse embryo cardiomyocytes at 10 uM	17526757
Mouse embryo cardiomyocytes	Function Assay	10 μM	1 h		Inhibits Trypanosoma cruzi Dm28C infection-induced Smad2 phosphorylation in mouse embryo cardiomyocytes at 10 uM	17526757
Trypanosoma cruzi trypomastigotes	Antimicrobial Assay	10 μM	4 h		Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi trypomastigotes assessed as effect on parasite morphology at 10 uM	17526757
Mouse cardiomyocytes	Antimicrobial Assay	10 μM	4 h		Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Y in mouse cardiomyocytes assessed as reduction of intracellular amastigotes at 10 uM	17526757
Mouse cardiomyocytes	Antimicrobial Assay	10 μM	96 h		Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Y in mouse cardiomyocytes assessed as Inhibition of trypomastigote release at 10 uM	17526757
HaCaT	Function Assay	0.05 μM	2 h	DMSO	Does not inhibit TGF-beta induced ALK5 activity in HaCaT cells assessed as p3TP-luciferase reporter activity at 0.05 uM	17552507
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	384.39	Formel	C₂₂H₁₆N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	301836-41-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (200.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (33.81 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (26.01 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (260.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL (200.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	0.1%DMSO 1 99.80% Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.020mg/ml (0.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 1 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 998 μL of Saline and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (10.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (10.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ALK4 (Cell-free assay) ALK7 (Cell-free assay) ALK5 (Cell-free assay) 94 nM
In vitro	SB 431542 hemmt den Activin-Typ-I-Rezeptor ALK4 und den Nodal-Typ-I-Rezeptor ALK7, die für die Phosphorylierung von Smad2 verantwortlich sind. SB 431542 hat nur geringe Auswirkungen auf ALK1, ALK2, ALK3 und ALK6, die eine Phosphorylierung von Smad1 zeigen. SB 431542 ist ein selektiver Inhibitor von endogenem Activin, hat aber keine offensichtliche Wirkung auf die BMP-Signalübertragung. SB 431542 könnte sowohl Smad2/Smad4- als auch Smad3/Smad4-abhängige Transkription induzieren. In A498-Zellen hemmt SB 431542 sowohl TGF-β1-induzierte Kollagen Iα1- als auch PAI-1-mRNA mit einer IC50 von 60 nM bzw. 50 nM. Darüber hinaus hemmt SB 431542 die Produktion von TGF-β1-induzierter Fibronektin-mRNA und -Protein mit einer IC50 von 62 nM bzw. 22 nM. SB 431542 blockiert die TGF-β-vermittelten Wachstumsfaktoren, einschließlich PDGF-A, FGF-2 und HB-EGF, was zu einer Zunahme der Proliferation von MG63-Zellen führt. SB 431542 hemmt auch TGF-β-induziertes c-Myc und p21 ^WAF1/CIP1. SB 431542 unterdrückt signifikant den TGF-β-induzierten G1-Arrest, was zu einer Akkumulation von Zellen in der S-Phase des Zellzyklus in FET-, RIE- und Mv1Lu-Zellen führt. SB 431542 hemmt auch die TGF-β-induzierte epitheliale zu mesenchymalen Transition (EMT) in NMuMG- und PANC-1-Zellen. SB 431542 erhöht signifikant die Expression von CD86 in BM-DCs und die von CD83 in CD11c+-Zellen, die durch TGF-β unterdrückt werden. SB 431542 ist in der Lage, die NK-Aktivität durch funktionelle Reifung und IL-12-Produktion humaner DCs zu induzieren.
Kinase-Assay	Flashplate-Assay für ALK5
Kinase-Assay	SB 431542 wird in DMSO in einer Konzentration von 10 mM gelöst. Die Kinasedomäne von TGFβRI, vom Aminosäure 200 bis zum C-Terminus, und das vollständige Smad3-Protein werden als N-terminale Glutathion-S-Transferase (GST)-Fusionsproteine im Baculovirus-Expressionssystem exprimiert. Die Proteine werden mit Glutathion-Sepharose-Kügelchen 4B gereinigt. Basische FlashPlates werden mit 0,1 M steril filtriertem Natriumbicarbonat, pH 7,6, beschichtet, das 700 ng GST-Smad3 pro 100 μL enthält. Der Assaypuffer enthält 50 mM HEPES (pH 7,4), 5 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP plus 0,5 μCi/Well ɤ³³P-ATP und 85 ng GST-ALK5 mit oder ohne SB 431542. Die Platten werden 3 Stunden bei 30 °C inkubiert. Der Assaypuffer wird durch Absaugen entfernt und die Platte auf einem Packard TopCount 96-Well-Szintillationsplattenleser gezählt.
In vivo	SB 431542 löst zytotoxische T-Lymphozyten (CTL)-Aktivitäten in den Colon-26-Karzinommodellen aus und führt höchstwahrscheinlich zu immunologischen Antitumor-Ergebnissen durch Veränderung der durch TGF-β unterdrückten DC-Funktion.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855979/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065755/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14633705/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967103/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042762/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	phospho-SMAD3 / Phospho-p38 Y397 phospho-FAK pSmad2 / p-AKT / E-cadherin / vimentin / snail / slug CK18 / Fibronectin / Vimentin	17113264
Growth inhibition assay	Cell viability	28125630
Immunofluorescence	Smad2/3	19619490
Immunofluorescence	Na+/K+-ATPase	23451286
ELISA	collagen 1	23451286

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
I would appreciate it if you can help me in figuring out the formulation for it in vivo experiments.

Antwort:
S1067 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30 mg/ml is a suspension for oral gavage. It can also be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for IP injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB431542 TGF-beta/Smad Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 384.39

Qualitätskontrolle

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit SB431542

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen