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A-83-01 TGF-beta/Smad Inhibitor

Name: A-83-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7692
Rating: 5 (69 reviews)

Kat.-Nr.S7692

A-83-01 ist ein potenter Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors (ALK5-TD) mit einer IC50 von 12 nM. Diese Verbindung hemmt auch die durch den Activin/Nodal-Typ-I-Rezeptor (ALK4-TD) und den Nodal-Typ-I-Rezeptor (ALK7-TD) induzierte Transkription mit einer IC50 von 45 nM bzw. 7,5 nM. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

A-83-01 TGF-beta/Smad Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 421.52

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Charge: Reinheit: >97%

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Verwandte Ziele	PKC ROCK Bcr-Abl
Weitere TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride SB-525334

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	421.52	Formel	C₂₅H₁₉N₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	909910-43-6	--		Lagerung von Stammlösungen	Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 21 mg/mL (49.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 21 mg/mL (49.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 21 mg/mL (49.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 21 mg/mL (49.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

DMSO : 23 mg/mL (54.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.050mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ALK7 (Cell-free assay) 7.5 nM ALK5 (Cell-free assay) 12 nM ALK4 (Cell-free assay) 45 nM
In vitro	A-83-01 hemmt die durch den TGF-β-Typ-I-Rezeptor ALK-5 induzierte Transkriptionsaktivität sowie die durch den Activin-Typ-IB-Rezeptor ALK-4 und den Nodal-Typ-I-Rezeptor ALK-7 induzierte Transkriptionsaktivität, deren Kinasedomänen strukturell stark mit denen von ALK-5 verwandt sind. Es hemmt ALK5 wirksam und verhindert auch die Phosphorylierung von Smad2/3 und die durch TGF-β induzierte Wachstumshemmung.
In vivo	Die Behandlung mit A-83-01 erhöht die Anzahl der Nkx2.5+-Kardiomyoblasten zu Beginn und nach einer Myokardverletzung signifikant, was zu einer Zunahme neu gebildeter Kardiomyozyten führt. Diese Verbindung verbessert die ventrikuläre Elastizität und die Schlagarbeit signifikant, was zu einer verbesserten Kontraktilität nach einer Verletzung führt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271073/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362681/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):