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Galunisertib (LY2157299) TGF-beta/Smad Inhibitor

Kat.-Nr.: S2230

Galunisertib (LY2157299) ist ein potenter TGFβ Rezeptor I (TβRI / ALK5) Inhibitor mit einer IC50 von 56 nM in einem zellfreien Assay. Phase 2/3.

Galunisertib (LY2157299) TGF-beta/Smad Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 369.42

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Quality Control (Quality Control)

Batch: Purity: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	PKC ROCK Bcr-Abl
Weitere TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride SB-525334

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (200.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 74 mg/mL (200.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 73 mg/mL (197.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 74 mg/mL (200.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 300 mg/mL (812.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo batch selection In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	15.000mg/ml (40.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 300 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

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Suche nach Zelllinien | Forschungsbereich wählen & Arbeitskonzentrationen finden

Mehr lesen über Galunisertib (LY2157299) Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung

Galunisertib (LY2157299) is a potent inhibitor of ALK4 (80 nM), TGFBR1 (170 nM), MINK (190 nM), TGFBR2 (210 nM), RIPK2 (220 nM), CSNK1A1 (260 nM), MAP4K4 (280 nM), GAK (310 nM), CSNK1E1 (400 nM), BMPR1B (470 nM), BRAF (500 nM), TNIK (510 nM), RSK4 (720 nM), ABL1 (860 nM), ZAK (860 nM), NLK (910 nM), SMAD2, SMAD3, COL1A1, ACTA2, SERPINH1, FN1, TGFB1, TGFBR, HSP47, MIR21, CD44, THY1, SKIL, PMEPA1, AFP, MKI67, CDH1, ID1, p-TβRI, cancer stem cells, macrophage osteogenic signaling, TGF-β/Smad3 signaling pathway, and TGF-β signaling. Galunisertib (LY2157299) exhibits the greatest inhibitory potency toward ALK4 (IC50 = 80 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen	Galunisertib is a potent small-molecule TGF-β receptor type I (TGF-βR1) kinase inhibitor. It selectively inhibits TGF-βR1 kinase activity, blocking SMAD2/3 phosphorylation and downstream TGF-β/Smad signaling. It shows significant therapeutic value in oncology, fibrosis, and immuno-oncology.
Mehr lesen über Galunisertib (LY2157299) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über Galunisertib (LY2157299) Wirkmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	369.42	Formel	C₂₂H₁₉N₅O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	700874-72-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N

Mehr lesen über Lagerung & Stabilität

Galunisertib (LY2157299) VS SB431542 | RepSox (E-616452) | Vactosertib (TEW-7197)

Mehr vergleichende Analysen lesen über Galunisertib (LY2157299)

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):