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Kobe0065 Ras Inhibitor

Name: Kobe0065
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8303
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8303

Kobe0065 ist ein H-Ras-cRaf1-Interaktionsinhibitor, der eine starke Aktivität zur kompetitiven Hemmung der Bindung von H-Ras·GTP an c-Raf-1 RBD mit einem Ki-Wert von 46 ± 13 μM aufweist.

Kobe0065 Ras Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 449.79

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Qualitätskontrolle

Charge: S830301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.26%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.26

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere Ras Inhibitoren	ERAS-0015 RMC5127 Salirasib RBC8 BQU57 CID-1067700 (ML282) ADT-007 MCP110 Perillyl alcohol Kobe2602

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	449.79	Formel	C₁₅H₁₁ClF₃N₅O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	436133-68-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=S)NNC2=C(C=C(C=C2[N+](=O)[O-])C(F)(F)F)[N+](=O)[O-])Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (197.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	H-Ras-cRaf1 interaction
In vitro	Verbindungen der Kobe0065-Familie binden an Ras⋅GTP und zeigen eine antiproliferative Aktivität gegenüber Krebszellen, die die aktivierten ras-Onkogene tragen. Die Verbindungen hemmen effizient die Interaktion von Ras⋅GTP mit ihren multiplen Effektoren einschließlich Raf, PI3K und RalGDS sowie einem Regulator/Effektor Sos und zeigen eine eher breite Bindungsspezifität gegenüber verschiedenen Ras-Familien-Small-GTPasen, was ihre höhere Wirksamkeit auf zellulärer Ebene im Vergleich zur In-vitro-Bindungshemmung erklären könnte.
In vivo	Kobe0065 hat eine Antitumoraktivität. Die mit der Verbindung behandelten Tumoren zeigen einen deutlichen Anstieg apoptotischer Zellen ohne signifikanten Körpergewichtsverlust.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23630290/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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