Salirasib Ras Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.69%

99.69

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere Ras Inhibitoren	ERAS-0015 RMC5127 RBC8 Kobe0065 BQU57 CID-1067700 (ML282) ADT-007 MCP110 Perillyl alcohol Kobe2602

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	358.54	Formel	C₂₂H₃₀O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	162520-00-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Farnesylthiosalicylic acid, FTS			Smiles	CC(=CCCC(=CCCC(=CCSC1=CC=CC=C1C(=O)O)C)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (200.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.6mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.51mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Ras PPMTase 2.6 μM(Ki)
In vitro	Salirasib hemmt das Wachstum von menschlichen Ha-ras-transformierten Rat1-Zellen, was gut mit ihrer Hemmung der PPMTase korreliert. Diese Verbindung hemmt die Ras-Methylierung in Rat-1-Fibroblasten, Ras-transformierten Rat-1- und B16-Melanomzellen. Es reduziert auch die Ras-Spiegel in Zellmembranen und hemmt das Ras-abhängige Zellwachstum, unabhängig von der Methylierung, aber über die Modulation der Ras-Raf-Kommunikation. In Ras-transformierten EJ-Zellen stört diese Chemikalie die Aktivierung von Raf-1 und MAPK und hemmt die DNA-Synthese.
Kinase-Assay	PPMTase-Assays
Kinase-Assay	Synaptosomale Membranen aus dem Rattenhirn-Kleinhirn oder Gesamtmembranen kultivierter Zelllinien (100.000 × g Pellet) werden für Methyltransferase-Assays in zellfreien Systemen verwendet. Methyltransferase-Assays werden bei 37 °C in 50 mM Tris-HCl-Puffer, pH 7,4, unter Verwendung von 100 μg Protein, 25 μM [methyl-³H]AdoMet (300.000 cpm/nmol) und 50 μM AFC (als Stammlösung in DMSO hergestellt) in einem Gesamtvolumen von 50 μL durchgeführt. Die DMSO-Konzentration in allen Assays beträgt 8 %. Verschiedene Konzentrationen dieser Verbindung werden in mehreren Experimenten, wie im Text angegeben, verwendet. Die Reaktionen werden nach 10 Minuten durch Zugabe von 500 μL Chloroform:Methanol (1:1) mit anschließender Zugabe von 250 μL H₂O, Mischen und Phasentrennung beendet. Ein 125-μL-Teil der Chloroformphase wird bei 40 °C getrocknet, und 200 μL 1 N NaOH, 1 % SDS-Lösung werden hinzugefügt. Das so gebildete Methanol wird mittels Dampfphasengleichgewichtsmethode gezählt. Typische Hintergrundzählungen (kein AFC hinzugefügt) betragen 50-100 cpm, während typische Reaktionen mit dieser Chemikalie 500-6.000 cpm ergeben. Assays werden in dreifacher Ausführung durchgeführt, und Hintergrundzählungen werden subtrahiert. Die Methylierung endogener Substrate und die Gelelektrophorese werden durchgeführt. Die Proteincarboxylmethylierung in intakten Zellen wird unter Verwendung von 100 μCi/mL [methyl-³H]Methionin bestimmt. Zellen werden in nahezu konfluenten Kulturen, die in 10-cm-Platten mit 5 mL Markierungsmedium gezüchtet wurden, getestet.
In vivo	Bei Panc-1-Xenograft-Nacktmäusen hemmt Salirasib (5 mg/kg i.p.) das Tumorwachstum ohne systemische Toxizität. Bei männlichen Wistar-Ratten hemmt diese Verbindung die Thioacetamid-induzierte Leberzirrhose deutlich. Im dy(2J)/dy(2J)-Mausmodell der kongenitalen Muskeldystrophie mildert diese Chemikalie die Fibrose und verbessert die Muskelkraft.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7731012/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7673206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9367867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353601/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604579/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21445359/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 358.54