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Levocetirizine Dihydrochloride Histamine Receptor Antagonist

Name: Levocetirizine Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4849
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4849

Levocetirizin (Xyzal, (-)-Cetirizin) ist das aktive R-Enantiomer von Cetirizin und stellt einen neuen Histamin-H1-Antagonisten der zweiten Generation dar.

Levocetirizine Dihydrochloride Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 461.81

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Qualitätskontrolle

Charge: S484901 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false Reinheit: 99.86%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.86

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	461.81	Formel	C₂₁H₂₅ClN₂O₃.₂HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	130018-87-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Xyzal Dihydrochloride, (-)-Cetirizine Dihydrochloride			Smiles	C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (199.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 7 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor
In vitro	Levocetirizin ist ein selektives Antihistaminikum, das über den H1-Rezeptor wirkt. Levocetirizin hemmt die Eotaxin-induzierte transendotheliale Migration von Eosinophilen durch Monoschichten menschlicher dermaler oder pulmonaler mikrovaskulärer Endothelzellen in vitro. Der Wirkstoff hemmt auch die Adhäsion von Eosinophilen, sowohl im Ruhezustand als auch nach Stimulation mit Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierendem Faktor (GM-CSF), an das vaskuläre Zelladhäsionsmolekül-1 (VCAM-1), die Eotaxinproduktion durch Endothelzellen und ICAM-1 sowie die Expression von Haupt-Histokompatibilitätskomplex (MHC) Klasse I durch Interferon (IFN)-γ-stimulierte Keratinozyten.
In vivo	In vivo zeigt Levocetirizin eine schnelle Absorption und hohe Bioverfügbarkeit, ein geringes Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen, eine geringe Verteilungsmenge und keine Auswirkungen auf Kognition, psychomotorische Funktion oder das Herz-Kreislauf-System. Levocetirizin verbessert die Nierenfunktion bei diabetischen Ratten. Es dämpft die erhöhten renalen TNF-α- und TGF-β1-Spiegel, verbessert den renalen oxidativen Stress und stellt die NO-Bioverfügbarkeit in der diabetischen Niere wieder her. Levocetirizin entfaltet vaskuloprotektive und renoprotektive Wirkungen bei experimentellem Diabetes.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15319796/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27012991/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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