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Losartan Angiotensin Receptor Antagonist

Name: Losartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5067
Rating: 5 (23 reviews)

Kat.-Nr.S5067

Losartan (DuP-753) ist ein selektiver, oral verabreichter, nicht-peptidischer Blocker des Angiotensin-II-Typ-1 (AT1)-Rezeptors, der zur Behandlung von Bluthochdruck, diabetischer Nierenerkrankung, Herzinsuffizienz und linksventrikulärer Vergrößerung eingesetzt wird.

Losartan Angiotensin Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 422.91

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	422.91	Formel	C₂₂H₂₃ClN₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	114798-26-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	DuP-753			Smiles	CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CO)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (198.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

DMSO : 82 mg/mL (193.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 20 nM
In vitro	In vitro konkurriert Losartan mit der Bindung von Angiotensin II an AT1-Rezeptoren; die Konzentration, die 50% der Bindung von Angiotensin II hemmt (IC50), beträgt 20 nmol/L. Diese Verbindung erhöht die AMPK-Phosphorylierung zeit- und dosisabhängig in VSMCs. Sie erhöht auch die ACC-Phosphorylierung, ein wichtiges nachgeschaltetes Zielprotein in der AMPK-Signaltransduktionskaskade, und die LKB1-Phosphorylierung, eine vorgeschaltete Kinase von AMPK. Sie erhöht die Expression von p53 und p21 zeitabhängig, während die p27-Spiegel unverändert bleiben. Diese Chemikalie unterdrückt die Ang II-induzierte Rb-Phosphorylierung sowie die Expression von Cyclin D und Cyclin E, die für den Zellzyklusfortschritt erforderlich sind. Der Mechanismus der Wachstumshemmung durch diese Verbindung ist daher ein G0/G1-Zellzyklusarrest, der durch AMPK-Inhibition, wie Verbindung C oder AMPK siRNA, aber nicht durch Apoptose, umgekehrt wird.
In vivo	Losartan hat einen aktiven Hauptmetaboliten, EXP 3174. Intravenös verabreicht, ist diese Verbindung 10- bis 20-mal potenter als Losartan und hat eine längere Wirkdauer als diese Chemikalie. Die orale Bioverfügbarkeit von EXP 3174 ist jedoch sehr gering. Diese Verbindung hat eine Bioverfügbarkeit von etwa 33 %, die Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 2 h (6-9 Stunden), und die Rate der Proteinbindung beträgt 98,7 % bei einer Dosis von 50-100 mg/d. Die Behandlung mit dieser Verbindung verbessert den Verlust der Anzahl und Funktion von endothelialen Vorläuferzellen (EPCs) bei hypertonen Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06329050	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT06329076	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT05402397	Recruiting	Uric Acid Nephropathy	Hospital General de Niños Pedro de Elizalde	July 1 2022	Phase 4
NCT05407220	Unknown status	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 8 2022	Phase 1
NCT05012631	Recruiting	Sickle Cell Disease\|Diffuse Myocardial Fibrosis	Children''s Hospital Medical Center Cincinnati	September 1 2021	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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