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LY 3200882 TGF-beta/Smad Inhibitor

Name: LY 3200882
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8772
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S8772

LY 3200882 ist ein potenter, hochselektiver Inhibitor des TGF-β-Rezeptor Typ 1 (TGFβRI). Es hemmt die TGFβ-vermittelte SMAD-Phosphorylierung in vitro in Tumor- und Immunzellen und in vivo in subkutanen Tumoren dosisabhängig.

LY 3200882 TGF-beta/Smad Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 435.52

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Qualitätskontrolle

Charge: S877201 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.93

Verwandte Ziele	PKC ROCK Bcr-Abl
Weitere TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	435.52	Formel	C₂₄H₂₉N₅O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1898283-02-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)(C1=NC=CC(=C1)NC2=NC=CC(=C2)OC3=CN(N=C3C4CCOCC4)C5CC5)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TGFβRI
In vitro	LY3200882 hemmt verschiedene pro-tumorigenische Aktivitäten. LY3200882 hemmt die TGFβ vermittelte SMAD-Phosphorylierung in vitro in Tumor- und Immunzellen und in vivo in subkutanen Tumoren dosisabhängig. In In-vitro-Immunsuppressionstests hat LY3200882 die Fähigkeit gezeigt, die durch TGFβ1 unterdrückte oder durch T-regulatorische Zellen unterdrückte naive T-Zell-Aktivität zu retten und die Proliferation wiederherzustellen. Es wirkt als immunmodulatorisches Mittel.
In vivo	In präklinischen Tumormodellen zeigte LY3200882 eine potente Antitumoraktivität im orthotopen 4T1-LP-Modell des triple-negativen Mammakarzinoms, und diese Aktivität korrelierte mit einer erhöhten Anzahl tumorinfiltrierender Lymphozyten in der Tumormikroumgebung. Im orthotopen 4T1-LP-Modell wurden dauerhafte Tumorregressionen beobachtet, und die Rechallenge kongener Tumoren führte bei allen Mäusen zu einer vollständigen Abstoßung. LY3200882 hat eine antimetastatische Aktivität in einem experimentellen Metastasierungs-Tumormodell (intravenöses EMT6-LM2-Modell des triple-negativen Mammakarzinoms) gezeigt. Darüber hinaus zeigt LY3200882 kombinatorische Antitumorvorteile in Kombination mit einer Checkpoint-Inhibition (Anti-PD-L1) im syngenen CT26-Modell.
Literatur	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/955

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04031872	Unknown status	Colorectal Cancer Metastatic	The Netherlands Cancer Institute\|Vall d''Hebron Institute of Oncology\|Agendia\|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC\|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda\|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|University of Turin Italy\|Eli Lilly and Company\|Catalan Institute of Health\|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	February 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04158700	Withdrawn	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company\|Merck Sharp & Dohme LLC	December 5 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03792139	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	January 8 2019	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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