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Meclizine 2HCl Histamine Receptor Antagonist

Name: Meclizine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1986
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S1986

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) ist ein Histamine H1 receptor-Antagonist zur Behandlung von Übelkeit und Reisekrankheit, hat antihistaminische, antimuskarinische und anti-oxidative Phosphorylierungseigenschaften, auch ein Agonist-Ligand für mCAR (konstitutiver Androstanrezeptor) und ein inverser Agonist für hCAR.

Meclizine 2HCl Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 463.87

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	463.87	Formel	C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1104-22-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 28728,Meclozine dihydrochloride			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (8.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (21.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
In vitro	Meclizine ist ein Histamine Receptor-H1-Antagonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Reisekrankheit eingesetzt wird und anticholinerge, zentralnervensystemdepressive und lokalanästhetische Wirkungen besitzt. Meclizine ist ein Agonistenligand für Maus CAR (konstitutiver Androstanrezeptor) und ein inverser Agonist für menschlichen CAR. Meclizine erhöht die mCAR-Transaktivierung dosisabhängig und stimuliert die Bindung von Steroidrezeptor-Coaktivator 1 an den murinen Rezeptor in vitro. Im Gegensatz dazu unterdrückt Meclizine die hCAR-Transaktivierung und hemmt die Phenobarbital-induzierte Expression der CAR-Zielgene Cytochrom-p450-Monooxygenase (CYP)2B10, CYP3A11 und CYP1A2 in primären Hepatozyten, die aus Mäusen gewonnen wurden, die hCAR, aber nicht mCAR, exprimieren.
In vivo	Die Verabreichung von Meclizine an Mäuse erhöht die Expression von CAR-Zielgenen auf eine CAR-abhängige Weise. Meclizine dämpft den oxidativen Stoffwechsel und unterdrückt den apoptotischen Zelltod in einem murinen Zellmodell der Polyglutamin (polyQ)-Toxizität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04482985	Unknown status	Seasickness\|Meclizine	Medical Corps Israel Defense Force	September 1 2020	Phase 4
NCT04564144	Unknown status	Emesis	Mansoura University	June 1 2020	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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