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Memantine HCl NMDAR antagonist

Kat.-Nr.: S2043

Memantine HCl is an antagonist of NMDAR. It is also a CYP2B6 and CYP2D6 inhibitor for recombinant CYP2B6 and CYP2D6 with IC50 of 1.12 μM and 242.4 μM, Ki of 0.51 μM and 84.4 μM, respectively.
Memantine HCl NMDAR antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 215.76

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.66%
99.66

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 215.76 Formel

C12H21N.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 41100-52-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC12CC3CC(C1)(CC(C3)(C2)N)C.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 43 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NMDAR
CYP2B6
(Cell-free assay)
0.51 μM(Ki)
CYP2B6
(Cell-free assay)
1.12 μM
CYP2D6
(Cell-free assay)
84.4 μM(Ki)
CYP2D6
(Cell-free assay)
242.4 μM
In vitro

Memantine inhibits CYP2B6 and CYP2D6 activities with Ki of 76.7 and 94.9 µM, respectively, in human liver microsomes.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32860269/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06275035 Recruiting
Neurocognitive Dysfunction
Tata Memorial Centre
February 22 2024 Phase 3
NCT05804279 Completed
Healthy
Hyundai Pharm
December 28 2022 Phase 1
NCT05063851 Recruiting
Alzheimer Disease
University of Virginia
October 11 2021 Phase 2
NCT05015595 Unknown status
Obsessive-Compulsive Disorder
University of Roma La Sapienza
September 1 2021 Phase 3