Name: (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2857
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere NMDAR Inhibitoren	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Ifenprodil Tartrate Memantine HCl Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Mephenesin Sarcosine Quinolinic acid D-Aspartic acid

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	337.37	Formel	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	121917-57-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	C13737			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.350mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 30.5 nM(Ki)
In vitro	Neurophysiologische In-vitro-Studien unter Verwendung einer Rattencortex-Schnittpräparation zeigen eine potente, selektive und nichtkompetitive antagonistische Wirkung von Dizocilpin auf depolarisierende Reaktionen auf N-Me-D-Asp, aber nicht auf Kainat oder Quisqualat. Die Potenzen von SKF 10047 und den Enantiomeren von Dizocilpin als N-Me-D-Asp-Antagonisten korrelieren eng (r = 0,99) mit ihren Potenzen als Inhibitoren der [3H]-Dizocilpin-Bindung. Dies legt nahe, dass die Dizocilpin-Bindungsstellen mit N-Me-D-Asp-Rezeptoren assoziiert sind und liefert eine Erklärung für den Wirkmechanismus von Dizocilpin als Antikonvulsivum.
Kinase-Assay	In-vitro-Bindungsassays
Kinase-Assay	Für In-vitro-Bindungsassays werden zerebrale Kortizes von männlichen Sprague-Dawley-Ratten (200-300 g) in 9 Volumina eiskalter Saccharose durch neun Hübe mit einem Teflon/Glas-Homogenisator bei 500 U/min homogenisiert. Das Homogenat wird 10 Minuten lang bei 1000 x g zentrifugiert, und der Überstand wird 20 Minuten lang bei 10.000 x g bei 4 ℃ erneut zentrifugiert. Das Pellet wird in Assay-Puffer suspendiert und 20 Minuten lang inkubiert, bevor die abschließende Zentrifugation bei 10.000 x g für 20 Minuten bei 4 ℃ erfolgt. Das Pellet wird in Assay-Puffer (70 ml pro Gramm Originalgewebe) resuspendiert. Die Bindung von [3H]-Dizocilpin wird gemessen, indem 750 ul Duplikat-Aliquots dieser rohen Membransuspension (=0,75 mg Protein) mit 100 ul Puffer, der Verdränger enthält, oder Puffer allein (Gesamtbindung), 100 ul 50 nM [3H]-Dizocilpin und 50 ul Puffer für 60 Minuten bei 23 ℃ inkubiert werden. Die unspezifische Bindung wird durch unmarkiertes Dizocilpin definiert. Die Inkubation wird durch schnelle Filtration durch Whatman GF/B-Filter beendet, die sofort mit zwei 5-ml-Portionen eiskalten Assay-Puffers in einem Brandel M 24-R Zellharvester gewaschen werden. Die für den vollständigen Filtrations- und Waschvorgang erforderliche Zeit beträgt weniger als 10 Sekunden. Die Radioaktivität auf den Filtern wird durch Flüssigszintillationszählung in Standardfläschchen mit 10 ml Hydrofluor bei einer Zähleffizienz von 41% bestimmt.
In vivo	Alle Kontrollratten zeigen nach einer ischämischen Rückenmarksverletzung (ISCI) schwere dauerhafte neurologische Defizite, während die mit Dizocilpin behandelten Ratten statistisch (P < 0,05) ein besseres neurologisches Ergebnis und eine gute Erholung aufweisen. Die Histopathologie zeigt eine schwere neuronale Nekrose in der lumbalen grauen Substanz der Kontrollratten, während die mit Dizocilpin behandelten Ratten eine leichte Verletzung aufweisen. Diese Ergebnisse zeigen, dass eine Einzeldosis Dizocilpin, die vor ISCI verabreicht wird, eine signifikante Neuroprotektion bietet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17006121/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16256835/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 337.37