nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S4719
| Molekulargewicht | 189.17 | Formel | C10H7NO3 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 492-27-3 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Quinurenic acid, Kynurenate | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 19 mg/mL
(100.43 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
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| In vitro |
Kynurenic acid (KYNA) sind neuroaktive Tryptophan-Metaboliten, die entlang des Kynurenin-Weges gebildet werden. Es gilt als nicht-kompetitiver Antagonist von Glutamat-Rezeptoren vom NMDA-Typ. KYNA hemmt in geringer Konzentration die FGF-1-Freisetzung in allen zellulären Modellen und zeigt eine große stimulierende Wirkung auf die Proliferationsrate von Mikroglia-Zellen von Mäusen und menschlichen Glioblastom-Zellen in vitro.
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| In vivo |
Die Behandlung mit KYNA (30–100 mg pro kg Körpergewicht, intravenös) 4 h vor Beginn des Hitzestresses verringert die Überlebenszeit signifikant (P<0,05) und dosisabhängig auf neue Werte von 152–356 min im Vergleich zu normothermen Ratten. KYNA schützt vor Hypotonie, aber nicht vor Hyperthermie während eines Hitzschlags. KYNA dämpft die hypothalamische neuronale Degeneration und Apoptose während eines Hitzschlags. Auch die Apoptose von Milz, Niere, Leber und Lunge während eines Hitzschlags nimmt ab. KYNA reguliert die Serum-IL-10-Spiegel hoch, aber die Serum-TNF-α- und ICAM-1-Spiegel herunter. Die KYNA-Behandlung verhindert signifikant das Auftreten von hitzebedingten Multi-Organ-Schäden und Entzündungen, ohne die induzierte Hyperthermie zu beeinflussen. Nur hohe Dosen von KYNA erwiesen sich als neuroprotektiv bei neonatalen Ratten, indem sie anoxie- oder hypoxie-ischämie-induzierte Hirnödeme reduzierten, und bei erwachsenen Ratten und Rennmäusen, die vor der Ischämie-Induktion verabreicht wurden. KYNA kann die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06029296 | Not yet recruiting | Alcohol Use Disorder |
University of Maryland Baltimore |
April 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06314503 | Recruiting | Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases |
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd |
January 22 2024 | Not Applicable |
| NCT05488951 | Recruiting | Dementia |
Augusta University |
July 1 2022 | Not Applicable |
| NCT05969990 | Recruiting | Migraine in Children |
Qilu Hospital of Shandong University |
January 1 2022 | -- |
| NCT05280054 | Unknown status | Drug Drug Interaction |
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel |
December 23 2021 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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