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Kynurenic acid NMDAR Antagonist

Kat.-Nr.S4719

Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), ein natürlicher Metabolit von Tryptophan über den Kynurenin-Pfad, ist ein Breitspektrum-Antagonist der erregenden Aminosäuren; Es erwies sich als Antagonist an NMDA-, Kainat- und AMPA-Rezeptoren.
Kynurenic acid NMDAR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 189.17

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%
99.94

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 189.17 Formel

C10H7NO3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 492-27-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Quinurenic acid, Kynurenate Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 19 mg/mL (100.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
In vitro
Kynurenic acid (KYNA) sind neuroaktive Tryptophan-Metaboliten, die entlang des Kynurenin-Weges gebildet werden. Es gilt als nicht-kompetitiver Antagonist von Glutamat-Rezeptoren vom NMDA-Typ. KYNA hemmt in geringer Konzentration die FGF-1-Freisetzung in allen zellulären Modellen und zeigt eine große stimulierende Wirkung auf die Proliferationsrate von Mikroglia-Zellen von Mäusen und menschlichen Glioblastom-Zellen in vitro.
In vivo
Die Behandlung mit KYNA (30–100 mg pro kg Körpergewicht, intravenös) 4 h vor Beginn des Hitzestresses verringert die Überlebenszeit signifikant (P<0,05) und dosisabhängig auf neue Werte von 152–356 min im Vergleich zu normothermen Ratten. KYNA schützt vor Hypotonie, aber nicht vor Hyperthermie während eines Hitzschlags. KYNA dämpft die hypothalamische neuronale Degeneration und Apoptose während eines Hitzschlags. Auch die Apoptose von Milz, Niere, Leber und Lunge während eines Hitzschlags nimmt ab. KYNA reguliert die Serum-IL-10-Spiegel hoch, aber die Serum-TNF-α- und ICAM-1-Spiegel herunter. Die KYNA-Behandlung verhindert signifikant das Auftreten von hitzebedingten Multi-Organ-Schäden und Entzündungen, ohne die induzierte Hyperthermie zu beeinflussen. Nur hohe Dosen von KYNA erwiesen sich als neuroprotektiv bei neonatalen Ratten, indem sie anoxie- oder hypoxie-ischämie-induzierte Hirnödeme reduzierten, und bei erwachsenen Ratten und Rennmäusen, die vor der Ischämie-Induktion verabreicht wurden. KYNA kann die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6215086/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06029296 Not yet recruiting
Alcohol Use Disorder
University of Maryland Baltimore
April 2024 Early Phase 1
NCT06314503 Recruiting
Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd
January 22 2024 Not Applicable
NCT05488951 Recruiting
Dementia
Augusta University
July 1 2022 Not Applicable
NCT05969990 Recruiting
Migraine in Children
Qilu Hospital of Shandong University
January 1 2022 --
NCT05280054 Unknown status
Drug Drug Interaction
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel
December 23 2021 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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