Name: MI-2 (MALT1 inhibitor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7429
Rating: 5 (14 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere MALT Inhibitoren	MLT-748 Safimaltib Mepazine hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	455.72	Formel	C₁₉H₁₇Cl₃N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1047953-91-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COCCOC1=NN(C(=N1)C2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (199.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (199.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (199.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (199.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (10.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MALT1 (cell-free assay) 5.84 μM
In vitro	MI-2 (MALT1 inhibitor) bewirkt eine selektive Wachstumshemmung für MALT1-abhängige Zelllinien mit GI50 von 0,2, 0,5, 0,4 und 0,4 µM in HBL-1-, TMD8-, OCI-Ly3- und OCI-Ly10-Zellen, während die ABC-DLBCL MALT1-unabhängigen Zelllinien U2932 und HLY-1 sowie die beiden GCB-DLBCL-Zelllinien resistent waren. Es hemmt MALT1-Funktionen in ABC-DLBCL-Zelllinien mit ausgezeichneter Zellpenetration.
Kinase-Assay	Hochdurchsatz-Screening auf MALT1-proteolytische Aktivitätsinhibitoren
Kinase-Assay	Ac-LRSR-AMC wird als Substrat verwendet und Reaktionen werden mit Anregungs-/Emissionswellenlängen von 360/465 nm gemessen. Zwei Zeitpunkte werden für jede Reaktion gemessen, um falsch positive Ergebnisse aufgrund von Verbindungsautofluoreszenz zu eliminieren. Die endgültige prozentuale Hemmung wird mit der Formel {[Fluoreszenztestverbindung (T2-T1)-Fluoreszenzneg ctrl (T2-T1)]/[Fluoreszenzpos ctrl (T2-T1)-Fluoreszenzneg ctrl (T2-T1)]} × 100 berechnet, wobei Z-VRPR-FMK (300 nM) als positive Kontrolle und nur Puffer als negative Kontrolle verwendet wird. Die positiven Treffer werden in Konzentrations-Wirkungs-Experimenten innerhalb eines Dosisbereichs von 0,122–62,5 µM validiert, um die IC50 der Verbindungen zu bestimmen. Die Aktivität von MI-2 (MALT1 inhibitor) wird unter Verwendung von rekombinantem Wildtyp-MALT1 in voller Länge validiert.
In vivo	MI-2 (MALT1 inhibitor) ist bei 350 mg/kg für Mäuse ungiftig. Bei 25 mg/kg/Tag i.p. unterdrückt diese Verbindung das Wachstum sowohl der TMD8- als auch der HBL-1-ABC-DLBCL-Xenografts stark, während sie keine Auswirkung auf das Wachstum von OCI-Ly1-Tumoren hat.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23238016/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05318482	Recruiting	Cardiorespiratory Failure	Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA	March 23 2022	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-2 (MALT1 inhibitor) MALT Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 455.72

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support