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MRE-269 (ACT-333679) Prostaglandin Receptor Agonist

Name: MRE-269 (ACT-333679)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5819
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5819

MRE-269 (ACT-333679) ist ein Prostaglandin I2 (IP) Rezeptor Agonist mit einer Bindungsaffinität für den menschlichen IP Rezeptor, die 130-fach größer ist als die für andere menschliche Prostanoidrezeptoren.

MRE-269 (ACT-333679) Prostaglandin Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 419.52

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Qualitätskontrolle

Charge: S581901 DMSO]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.93

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Prostaglandin Receptor Inhibitoren	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	419.52	Formel	C₂₅H₂₉N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	475085-57-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)N(CCCCOCC(=O)O)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.2mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.6mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	human IP receptor 20 nM(Ki)
In vitro	MRE-269 band mit hoher Affinität (Bindungsaffinität (Ki) von 20 nM) an den humanen IP-Rezeptor und zeigte eine mehr als 130-fache Selektivität gegenüber anderen Prostanoidrezeptoren (Prostaglandin-E-Rezeptoren, EP1-4; Prostaglandin-D-Rezeptor, DP1; Prostaglandin-F2-Rezeptor, FP; Thromboxan-A2-Rezeptor, TP). In pulmonalen arteriellen glatten Muskelzellen (PASMCs) induziert MRE-269 potent die Akkumulation von intrazellulärem cAMP, was zu einer lang anhaltenden (>10 h) Membranhyperpolarisation (EC50 = 32 nM) führt, die zur Zellentspannung beiträgt. Es verursacht auch eine lang anhaltende und ausgeprägte Entspannung von PASMCs.
In vivo	Nach oraler Verabreichung (1 mg/kg) an Affen betragen T_max (Zeit bis zum Erreichen der maximal beobachteten Plasmakonzentration), C_max (maximal beobachtete Plasmakonzentration), AUC_0-24h (Fläche unter der Kurve von 0 bis 24 h nach der Verabreichung) und T_1/2 (scheinbare terminale Halbwertszeit) 2,3 h, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL bzw. 5,6 h für MRE-269.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26291199/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1
NCT02791815	Completed	Healthy Subjects	Actelion	July 2016	Phase 1
NCT02770222	Completed	Healthy Subjects	Actelion	June 2016	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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