nur für Forschungszwecke

Oclacitinib maleate JAK Inhibitor

Name: Oclacitinib maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8195
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S8195

Oclacitinib maleate (PF-03394197) ist ein neuartiger Inhibitor von JAK-Familienmitgliedern mit IC50-Werten im Bereich von 10 bis 99 nM und von JAK1-abhängigen Zytokinen mit IC50-Werten im Bereich von 36 bis 249 nM. Es hemmt keine der 38 Nicht-JAK-Kinasen.

Oclacitinib maleate JAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 453.51

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S819501 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false]Water]18 mg/mL]false Reinheit: 99.84%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.84

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	453.51	Formel	C₁₅H₂₃N₅O₂S.C₄H₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1640292-55-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PF-03394197			Smiles	CNS(=O)(=O)CC1CCC(CC1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (198.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : 18 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 10nM JAK2 (Cell-free assay) 18nM TYK2 (Cell-free assay) 84nM JAK3 (Cell-free assay) 99nM
In vitro	PF-03394197 hemmt JAK-Familienmitglieder um 50 % bei Konzentrationen im Bereich von 10 bis 99 nM und hemmt keine der 38 Nicht-JAK-Kinasen. PF-03394197 ist am wirksamsten bei der Hemmung von JAK1. PF-03394197 hemmt auch die Funktion von JAK1-abhängigen Zytokinen, die an Allergie und Entzündung sowie Pruritus beteiligt sind. PF-03394197 hat minimale Auswirkungen auf Zytokine, die das JAK1-Enzym in Zellen nicht aktivieren.
In vivo	Oral verabreichtes PF-03394197 in einer Dosis von 0,4–0,6 mg/kg zweimal täglich ist sicher und wirksam bei der Kontrolle des mit allergischer Dermatitis verbundenen Pruritus. PF-03394197 lindert den Juckreiz innerhalb von 24 h und hält über den gesamten Behandlungszeitraum an, wobei über 70 % der behandelten Hunde bis Tag 7 eine >50%ige Reduktion des Pruritus erreichen.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4265276 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23829933/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):