ODM-201 (Darolutamide) Androgen Receptor Antagonist

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.73%

99.73

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	398.85	Formel	C₁₉H₁₉ClN₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1297538-32-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BAY-1841788			Smiles	CC(CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)NC(=O)C3=NNC(=C3)C(C)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (200.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen receptor 11 nM(Ki)
In vitro	In AR-HEK293-Zellen, die vollflächiges hAR stabil exprimieren, hemmt Darolutamide (ODM-201) das humane AR (hAR) mit einer IC50 von 26 nM. Es hemmt die Proliferation von VCaP-Zellen mit einer IC50 von 230 nM, hat jedoch keine Auswirkung auf die Lebensfähigkeit der getesteten AR-negativen Zelllinien, DU-145 Prostatakrebszellen und H1581 Lungenkrebszellen.
Kinase-Assay	AR-Bindungsaffinität
Kinase-Assay	Die AR-Bindungsaffinitäten von Testverbindungen, einschließlich Darolutamide (ODM-201), werden in zytosolischen Lysaten, die aus ventralen Prostata von kastrierten Ratten gewonnen wurden, mittels eines Wettbewerbsbindungsassays untersucht. Frische Prostatadrüsen werden zerkleinert und mit Puffer A, der Proteaseinhibitoren enthält, homogenisiert. Die Homogenate werden zentrifugiert und die resultierenden Überstände werden mit einer Dextran-beschichteten Kohlelösung behandelt, um endogene Steroide zu entfernen. Die Dissoziationskonstante des Radioliganden [³H]Mibolerone für isolierte Ratten-ARs wird in einem Sättigungsbindungsexperiment bestimmt. Zur Bestimmung der Ki-Werte werden Prostata-Zytosolpräparate und 1 nM [³H]Mibolerone über Nacht mit zunehmenden Konzentrationen der Testverbindungen inkubiert. Nach der Inkubation werden gebundene und freie Steroide durch Behandlung mit 100 μL einer Dextran-beschichteten Kohlesuspension getrennt. Die gebundene Radioaktivität wird durch Zählen von 100 μL der Überstandsfraktion in 200 μL Szintillationsflüssigkeit mittels eines Mikrobeta-Zählers bestimmt. Alle Verfahren werden bei 0–4 °C durchgeführt.
In vivo	Bei Mäusen mit VCaP-Xenografts hemmt Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.) das kastrationsresistente Prostatatumorwachstum signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04070209	Recruiting	Metastatic Prostate Cancer\|Castration-resistant Prostate Cancer	Sir Mortimer B. Davis - Jewish General Hospital	October 19 2020	Phase 2
NCT01317641	Completed	Prostate Cancer	Orion Corporation Orion Pharma\|Endo Pharmaceuticals	March 2011	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 398.85

Qualitätskontrolle

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In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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