Name: Paritaprevir (ABT-450)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5404
Rating: 5 (2 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S540401 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.97%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.97

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere HCV Protease Inhibitoren	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	765.88	Formel	C₄₀H₄₃N₇O₇S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1216941-48-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CN=C(C=N1)C(=O)NC2CCCCCC=CC3CC3(NC(=O)C4CC(CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (130.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (6.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (0.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HCV genotype 1b (in replicon cell culture assays) 0.21 nM(EC50) HCV genotype 1a (in replicon cell culture assays) 1 nM(EC50)
In vitro	Paritaprevir (ABT-450) hemmt p-Glykoprotein (p-gp) in vitro. Es ist ein wirksamer Inhibitor der HCV NS3/4A Protease mit 50 % effektiven Konzentrationswerten von 1,0, 0,21, 5,3, 19, 0,09 und 0,69 nM gegen stabile HCV-Replikons mit NS3-Protease der Genotypen 1a, 1b, 2a, 3a, 4a bzw. 6a. Die CC50 dieser Verbindung beträgt mehr als 37 μM, was zu einem In-vitro-Selektivitätsindex von ≥37.000-fach führt. Es zeigt auch Aktivität über mehrere HCV-Genotypen hinweg, mit einer EC50 von 5,3 nM gegen das subgenomische Replikon des Genotyps 2a JFH-1.
In vivo	Nach oraler Verabreichung erreicht Paritaprevir (ABT-450) maximale Konzentrationen im Mittel nach 4–5 h, wobei die Exposition dosisproportionaler ansteigt. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50 % nach Verabreichung mit Nahrung. Es weist eine hohe (etwa 97–99,9 %) Plasmaproteinbindung auf und hat ein scheinbares Verteilungsvolumen von 16,7 L. Der Metabolismus erfolgt über CYP3A4 (überwiegend) und CYP3A5.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26059288/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451053/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02581020	Completed	Hepatitis C Virus	AbbVie	January 14 2016	--
NCT02534870	Completed	Healthy Volunteer	AbbVie	September 2015	Phase 1
NCT02734173	Completed	Hepatitis C	Ottawa Hospital Research Institute\|AbbVie	July 2015	Phase 4
NCT01911845	Completed	Chronic Hepatitis C Infection\|Chronic Hepatitis C	AbbVie	April 2013	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Paritaprevir (ABT-450) HCV Protease Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 765.88