Name: Perphenazine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4731
Rating: 5 (1 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S473101 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.89%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.89

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	403.97	Formel	C₂₁H₂₆ClN₃OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	58-39-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Perphenazin, Trilafon, Etaperazine			Smiles	C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (183.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	D1/D2 dopamine receptors
In vitro	Perphenazine ist ein Phenothiazin von relativ hoher Potenz, das vorwiegend Dopamin-2 (D2)-Rezeptoren blockiert, aber auch antagonistische Wirkungen an Histamin-1 (H1)- und cholinergen M1- sowie Alpha-1-Adrenozeptoren im Brechzentrum besitzen kann, was zu einer Verringerung von Übelkeit und Erbrechen führt. Diese Verbindung induziert Zelltod und mitochondriale Schäden, außerdem Caspase-3-Aktivierung und eine Abnahme des zellulären ATP-Spiegels. Der durch diese Chemikalie induzierte Zelltod wird teilweise durch Antioxidantien, aber nicht durch Pan-Caspase-Inhibitoren unterdrückt. Dieses Medikament hatte in einem Konzentrationsbereich von 0,0001 bis 0,01 µM keine signifikante Wirkung auf die Lebensfähigkeit von Melanozyten. Die Behandlung von Zellen mit dem Medikament in höheren Konzentrationen führt zu einem Verlust der Zelllebensfähigkeit in konzentrationsabhängiger Weise. Der EC50-Wert für diese Verbindung beträgt 2,76 μM. In Konzentrationen von 1,0 und 3,0 µM verringert es auch die Tyrosinase-Aktivität sowie den Melaningehalt.
In vivo	Perphenazine wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert. Die Zeit bis zum Spitzenwert nach oraler Verabreichung beträgt 1-3 Stunden, wobei die Zeit bis zum Spitzenwert des Metaboliten 7-Hydroxyperphenazin 2-3 Stunden beträgt. Diese Verbindung hat eine Eliminationshalbwertszeit von 9-12 Stunden und ihr Metabolit 7-Hydroxyperphenazin von 10-19 Stunden. Es wird seit mehreren Jahrzehnten als Psychopharmakon in der Therapie bestimmter psychiatrischer Erkrankungen eingesetzt. Im isolierten Rattenherz verlängert diese Chemikalie das QT-Intervall signifikant und löst Arrhythmien in beträchtlicher Anzahl sowohl bei hoher als auch bei therapeutischer Konzentration aus. Dieser proarrhythmogene Effekt wird auch nach wiederholter Exposition gegenüber dieser Verbindung beobachtet.
Literatur	[1] http://apm.amegroups.com/article/view/1039/1266 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23725509/ [3] https://actavet.vfu.cz/80/1/0087/ [4] http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256 [5] http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00737256	Unknown status	Schizophrenia\|Cocaine Dependence	Paul Saenger\|Denver Research Institute	August 2008	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Perphenazine Dopamine Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 403.97