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Pimozide Dopamine Receptor Antagonist

Name: Pimozide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4358
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S4358

Pimozide (Orap, R6238) ist ein Antagonist von Dopamine Receptors mit Ki von 0,83 nM, 3,0 nM und 6600 nM für dopamine D3, D2 and D1 receptors. Diese Verbindung zeigt auch eine Bindungsaffinität an 5-HT1A and α1-adrenoceptor mit Ki von 310 nM bzw. 39 nM. Es ist ein Antipsychotikum mit Antitumoraktivität und unterdrückt die STAT3 and STAT5-Aktivität.

Pimozide Dopamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 461.55

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	461.55	Formel	C₂₈H₂₉F₂N₃O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2062-78-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Orap, R6238			Smiles	FC1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)N3C(=O)NC4=CC=CC=C34)C5=CC=C(F)C=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (194.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 31 mg/mL (67.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL (99.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.250mg/ml (4.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 STAT5 Dopamine D3 receptor (Cell-free assay) 0.83 nM(Ki) Dopamine D2 receptor (Cell-free assay) 3.0 nM(Ki) α1-adrenoceptor (Cell-free assay) 39 nM(Ki) 5-HT1A (Cell-free assay) 310 nM(Ki) Dopamine D1 receptor (Cell-free assay) 6600 nM(Ki)
In vitro	Pimozide, ein STAT5-Inhibitor, hat keine Wirkung auf die Prolaktin-induzierte ERα-Phosphorylierung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28861175/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21233313/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050464/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33173437/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):