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Piribedil Dopamine Receptor Agonist

Name: Piribedil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3656
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3656

Piribedil (Trivastal, Trivastan) ist ein relativ selektiver Dopamin (D2/D3)-Agonist mit moderater antidepressiver Aktivität. Diese Verbindung besitzt auch α2-adrenerge (α2A/α2C) Antagonisten-Eigenschaften.

Piribedil Dopamine Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 298.34

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%

99.77

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	298.34	Formel	C₁₆H₁₈N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	3605-01-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Trivastal, Trivastan			Smiles	C1CN(CCN1CC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=NC=CC=N4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (201.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	D3 receptor adrenoceptor α2C (CHO) 7.2(pKi) adrenoceptor α2A (CHO) 7.1(pKi) D2 receptor (CHO) 6.9(pKi)
In vitro	Piribedil ist ein direkter Dopamine Receptor-Agonist, der zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und anderer klinischer Störungen, die eine Dysfunktion des dopaminergen Systems betreffen, eingesetzt wird. Diese Verbindung hat eine 20-mal höhere Affinität für Dopamine D3 als für Dopamine D2-ähnliche Rezeptoren und eine sehr geringe Affinität für den Dopamine D1 Rezeptorsubtyp im Rattenhirn. Es ist ein potenter Inhibitor an Dopamine D3 Rezeptoren mit einer Affinität zwischen 30 und 60 nM. Obwohl diese Chemikalie kein potenter Wirkstoff ist, war ihre Affinität an hα2A- und hα2C-ARs vergleichbar mit der an D2-Rezeptoren.
In vivo	Piribedil (2,5-4,0 mg/kg s.c.) beschleunigt die hippocampale NE-Synthese, erhöht die Dialyse-Spiegel von NE im Hippocampus und im frontalen Kortex und blockiert die hypnotisch-sedativen Eigenschaften des α2-AR-Agonisten Xylazin. Obwohl eine subchronische Behandlung mit dieser Verbindung (0,1-2 mg/kg) nicht wirksam ist, kehrt eine Dosis von 0,3 mg/kg, die über 3 Wochen verabreicht wird, die durch die striatale Dopamin-Depletion verursachten akinetischen Defizite signifikant um und verbessert die Aufmerksamkeitsdefizite progressiv. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit dem Dopamine-Prodrug L-DOPA (3 mg/kg) fördert diese Chemikalie (0,3 mg/kg) eine schnelle und vollständige Wiederherstellung der präoperativen Leistung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8905329/ [2] http://jpet.aspetjournals.org/content/jpet/319/2/914.full.pdf [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356907/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01519856	Completed	Parkinson''s Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	June 2009	--
NCT00725478	Completed	Parkinson''s Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	January 2008	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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