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Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor Antagonist

Name: Pitolisant hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5926
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5926

Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) wirkt als hochaffiner kompetitiver Antagonist (Ki=0,16 nM) und als inverser Agonist (EC50=1,5 nM) am menschlichen Histamin H3-Rezeptorsubtyp.

Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 332.31

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Qualitätskontrolle

Charge: S592601 DMSO]66 mg/mL]false]Water]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	332.31	Formel	C₁₇H₂₇Cl₂NO	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	903576-44-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Tiprolisant hydrochloride, BF-2649 HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCCOCCCC2=CC=C(C=C2)Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	H3 receptor 0.16 nM(Ki)
In vitro	Pitolisant zeigt eine hohe Selektivität für H3-Rezeptoren im Vergleich zu den anderen Histamine Receptor-Subtypen (H1, H2 und H4 Subtypen) und zeigt eine fehlende Interaktion mit anderen menschlichen Rezeptoren oder Kanälen.
In vivo	In Tierexperimenten erhöht Pitolisant die histaminerge und noradrenerge Neuronal Signaling-Aktivität, erhöht die Wachheit auf Kosten des Slow-Wave- und Rapid-Eye-Movement-Schlafs, hat ein geringes Missbrauchspotenzial und hat keinen Einfluss auf mechanische oder thermische Schmerzschwellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28490912/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05458128	Active not recruiting	Idiopathic Hypersomnia\|Excessive Daytime Sleepiness	Harmony Biosciences LLC	August 19 2022	Phase 3
NCT02929342	Completed	Healthy Volunteers	Bioprojet	July 2016	Phase 1
NCT02611687	Active not recruiting	Narcolepsy With Cataplexy\|Narcolepsy Without Cataplexy	Bioprojet	June 6 2016	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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