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Pramipexole dihydrochloride Dopamine Receptor Agonist

Kat.-Nr.S5066

Pramipexole dihydrochloride (SND919) ist ein Dopamin-Agonist der Nicht-Ergolin-Klasse, der zur Behandlung der Parkinson-Krankheit (PD) und des Restless-Legs-Syndroms (RLS) indiziert ist, mit Ki-Werten von 3,9 nM, 2,2 nM, 0,5 nM und 5,1 nM für den D2S-Rezeptor, den D2L-Rezeptor, den D3-Rezeptor und den D4-Rezeptor.
Pramipexole dihydrochloride Dopamine Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 284.25

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Qualitätskontrolle

Charge: S506601 DMSO]56 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 98%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 284.25 Formel

C10H17N3S.2HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 104632-25-9 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SND919 Smiles CCCNC1CCC2=C(C1)SC(=N2)N.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 56 mg/mL (197.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
D3 receptor
(Cell-free)
0.5 nM(Ki)
D2L Receptor
(Cell-free)
2.2 nM(Ki)
D2S Receptor
(Cell-free)
3.9 nM(Ki)
D4 receptor
(Cell-free)
5.1 nM(Ki)
In vivo
Bei Mäusen reduzierte Pramipexol (0,001-1 mg/kg s.c.) die explorative lokomotorische Aktivität. Bei Ratten mit unilateralen Striatumläsionen wurde nur eine schwache ipsilaterale Rotation durch Pramipexol in der höchsten Dosis hervorgerufen. Bei Ratten mit unilateralen Läsionen des medialen Vorderhirnbündels induzierte Pramipexol jedoch eine potente kontralaterale Zirkelbewegung (ED50 0,026 mg/kg s.c.). Im N-Methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin (MPTP)-Affenmodell hatte Pramipexol ebenfalls potente stimulierende Wirkungen. Pramipexol wird zumindest teilweise durch einen organsensiblen Kationentransporter über die Blut-Hirn-Schranke transportiert. Der Pramipexol-Transport ist pH-abhängig, aber Natrium- und Membranpotential-unabhängig.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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