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Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase Inhibitor

Kat.-Nr.S3036

Pravastatin Sodium (CS-514) ist ein HMG-CoA Reductase-Inhibitor gegen die Sterolsynthese mit einer IC50 von 5,6 μM.

Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 446.51

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	446.51	Formel	C₂₃H₃₅O₇.Na	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	81131-70-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CS-514 Sodium			Smiles	CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 45 mg/mL

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.4mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.295mg/ml (0.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase 5.6 μM
In vitro	Pravastatin-Na bei 10 μM hemmt die Sterolsynthese in PBMC um mehr als 50%. Pravastatin führt zur Entspannung isolierter Aortenringe, mit maximalen Vasorelaxationen von 62,8% bei 10 μM und einer Latenzzeit von ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimuliert die NOS-Aktivität und die NO-Freisetzung innerhalb von 10 min in kultivierten bovinen Aortenendothelzellen. L-Arginin potenziert die NO-Produktion als Reaktion auf Pravastatin (< 10 μM) in kultivierten bovinen Aortenendothelzellen. Pravastatin führt zu einer dosisabhängigen Hemmung der Makrophagen-Cholesterinsynthese in aus menschlichen Monozyten gewonnenen Makrophagen (HMDM), Maus-Peritonealmakrophagen (MPM) und J-774 A.1 Makrophagen-ähnlichen Zelllinien. Geringe Konzentrationen von Pravastatin (< 0,19 μg/mL) erhöhen die zelluläre Cholesterinesterifizierungsrate nach Inkubation mit LDL, aber höhere Konzentrationen (< 100 μg/mL) führen zu einer Hemmung der Esterifizierung. Pravastatin (< 0,5 mM) verringert die Rho/ROCK-Signalwegaktivität in menschlichen Kolon- und Ileumexplantaten, was zu verringerten CCN2-mRNA-Spiegeln führt. Pravastatin (<1 mM) induziert auch die CCN2-Hemmung in primären menschlichen glatten Muskelzellen. Pravastatin (< 0,5 mM) verringert die mRNA-Spiegel von Typ-I-Kollagen und Fibronektin sowohl in menschlichen Kolon- und Ileumexplantaten als auch in primären menschlichen glatten Muskelzellen.
In vivo	Pravastatin (40 mg, Einzeldosis) bewirkt eine Reduktion der Cholesterinsynthese in aus menschlichen Monozyten gewonnenen Makrophagen um 62% bei gesunden Probanden und 47% bei hypercholesterinämischen Patienten. Pravastatin (40 mg/Tag, 8 Wochen) führt zu einer 55%igen Hemmung der Cholesterinsynthese und einem 57%igen Anstieg des LDL-Abbaus bei hypercholesterinämischen Patienten. Pravastatin (30 mg/kg/Tag) führt zu einer Verringerung der Länge der dystrophen Läsionen um 34% und zur Wiederherstellung der Muskelstruktur bei männlichen Wistar-Ratten, die bestrahlt wurden, verbunden mit einem verringerten CCN2-Spiegel.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8880225/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9935036/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7888289/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875761/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687635/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04356209	Recruiting	Breast Cancer	Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle	September 28 2020	Phase 2
NCT03456102	Completed	Tuberculosis	Johns Hopkins University	March 9 2020	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):