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PTC-209 HBr BMI-1 Inhibitor

Name: PTC-209 HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7539
Rating: 5 (15 reviews)

Kat.-Nr.S7539

PTC-209 HBr ist das Hydrobromidsalz von PTC-209, einem potenten und selektiven BMI-1-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 μM, das zu einer irreversiblen Reduktion von Krebsstammzellen (CICs) führt.

PTC-209 HBr BMI-1 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 576.10

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Qualitätskontrolle

Charge: S753901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.02%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.02

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere BMI-1 Inhibitoren	PTC-209 Unesbulin (PTC596) PTC-028

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	576.10	Formel	C₁₇H₁₃Br₂N₅OS.HBr	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1217022-63-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br.Br

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (173.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	BMI-1-selective inhibitor, targeting the BMI-1 self-renewal machinery.
Targets/IC₅₀/Ki	BMI-1 0.5 μM
In vitro	PTC-209 hemmt sowohl die UTR-vermittelte Reporterexpression als auch die endogene BMI-1-Expression in menschlichen kolorektalen HCT116- und menschlichen Fibrosarkom-HT1080-Tumorzellen. PTC-209 verringert das Wachstum von kolorektalen Tumorzellen auf BMI-1-abhängige Weise. Darüber hinaus beeinträchtigt PTC-209 kolorektale Krebs-initiierende Zellen (CICs) durch irreversible Wachstumshemmung.
Kinase-Assay	Untranslatierte Region-vermittelte Luciferase-Reporterexpression
Kinase-Assay	HEK293-Zellen werden mit einem GEMS-Reportervektor transfiziert, der den Luciferase-Open-Reading-Frame enthält, der von den BMI-1 5′- und 3′-UTRs flankiert und posttranskriptionell kontrolliert wird. Die resultierenden stabilen Zellen (F8) werden über Nacht mit PTC-209 oder einer Vehikelkontrolle behandelt, und dann wird die Luciferase-Reporteraktivität unter Verwendung von Bright-Glo-Assays bestimmt. Die Assays werden für jeden Punkt dreifach durchgeführt, und der Prozentsatz der Hemmung wurde gegen die Vehikelkontrolle berechnet.
In vivo	PTC-209 (60 mg/kg/Tag, s.c.) hemmt effektiv die BMI-1-Produktion im Tumorgewebe und stoppt das Wachstum von bereits bestehenden Tumoren bei Mäusen mit primärem menschlichem Kolonkarzinom-Xenograft, menschlichen Kolonkarzinom-Zelllinien LIM1215 oder HCT116-Xenografts. PTC-209 reduziert auch die Häufigkeit funktioneller kolorektaler CICs in vivo.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24292392/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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