Name: PTC-209
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7372
Rating: 5 (26 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S737201 DMSO]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere BMI-1 Inhibitoren	PTC-209 HBr Unesbulin (PTC596) PTC-028

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HCT116	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.00065 μM.	30429953
HCT8	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT8 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.59 μM.	30429953
HT-29	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.61 μM.	30429953
HCT116	Function assay		8 hrs	Inhibition of Bmi1 protein expression in human HCT116 cells after 8 hrs by Western blot analysis, IC50 = 0.7 μM.	30429953
HCT116	Function assay	0.1 to 0.4 uM	7 days	Inhibition of colony formation in human HCT116 cells at 0.1 to 0.4 uM after 7 days by crystal violet staining based assay	30429953
HCT116	Antitumor assay	10 mg/kg/day	18 days	Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 10 mg/kg/day, ip for 18 days	30429953
HCT116	Antitumor assay	10 mg/kg/day	18 days	Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as reduction in Ki67 expression in tumor at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis	30429953
HCT116	Function assay	10 mg/kg/day	18 days	Decrease in Bmi1 expression in tumors of nude mouse xenografted with human HCT116 cells at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis	30429953
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	495.19	Formel	C₁₇H₁₃Br₂N₅OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	315704-66-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 99 mg/mL (199.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.650mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (12.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	BMI-1-selective inhibitor targeting self-renewal of cancer cells.
Targets/IC₅₀/Ki	BMI-1 (HEK293T cells) 0.5 μM
In vitro	PTC-209 hemmt sowohl die UTR-vermittelte Reporterexpression als auch die endogene BMI-1-Expression in menschlichen kolorektalen HCT116- und menschlichen Fibrosarkom-HT1080-Tumorzellen. Diese Verbindung verringert das Wachstum von kolorektalen Tumorzellen auf eine BMI-1-abhängige Weise. Darüber hinaus beeinträchtigt sie kolorektale krebsauslösende Zellen (CICs) durch irreversible Wachstumshemmung.
Kinase-Assay	UTR-vermittelte Luciferase-Reporterexpression
Kinase-Assay	HEK293-Zellen werden mit einem GEMS-Reportervektor transfiziert, der den Luciferase-Offenen-Leserahmen enthält, der von den BMI-1 5'- und 3'-UTR flankiert und posttranskriptionell kontrolliert wird. Die resultierenden stabilen Zellen (F8) werden über Nacht mit PTC-209 oder einer Vehikelkontrolle behandelt, und anschließend wird die Luciferase-Reporteraktivität mittels Bright-Glo-Assays bestimmt. Die Assays werden für jeden Punkt in dreifacher Ausführung durchgeführt, und der Prozentsatz der Hemmung wurde gegen diese Verbindung berechnet.
In vivo	PTC-209 (60 mg/kg/Tag, s.c.) hemmt effektiv die BMI-1-Produktion in Tumorgewebe und stoppt das Wachstum von etablierten Tumoren in Mäusen mit primären menschlichen Darmkrebs-Xenografts, menschlichen Darmkrebszelllinien LIM1215 oder HCT116-Xenografts. Diese Verbindung reduziert auch die Häufigkeit funktioneller kolorektaler CICs in vivo.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24292392/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PTC-209 BMI-1 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 495.19