Name: PTC-028
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8662
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S866201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.76%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.76

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere BMI-1 Inhibitoren	PTC-209 PTC-209 HBr Unesbulin (PTC596)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	405.32	Formel	C₁₉H₁₂F₅N₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1782970-28-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC(=C(C=C2N1C3=NC(=CN=C3)NC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (199.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.050mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.680mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BMI-1
In vitro	PTC-028 ist eine oral bioverfügbare Verbindung, die die BMI-1-Spiegel durch posttranslationale Modifikation senkt. Diese Verbindung hemmt selektiv Krebszellen in Klonwachstums- und Viabilitätstests, während normale Zellen unbeeinflusst bleiben. Die Hyperphosphorylierungs-vermittelte Depletion von zellulärem BMI-1 durch dieses Mittel, gekoppelt mit einer gleichzeitigen zeitlichen Abnahme von ATP und einem beeinträchtigten mitochondrialen Redox-Gleichgewicht, potenziert die Caspase-abhängige Apoptose.
In vivo	In vivo zeigt oral verabreichtes PTC-028 als Einzelwirkstoff eine signifikante Antitumoraktivität, die mit der Standardtherapie in einem orthotopen Mausmodell für Eierstockkrebs vergleichbar ist. Nach Verabreichung einzelner oraler Dosen an CD-1-Mäuse betragen die Plasma-Gesamt-AUC_0-24h 10,9 und 26,1 mg/h/mL bei Dosen von 10 bzw. 20 mg/kg, was eine dosisproportionale Pharmakokinetik zeigt. Die Cmax für diese Verbindung bei 10 und 20 mg/kg beträgt 0,79 bzw. 1,49 mg/mL. Die Cmax wird bei beiden Dosisstufen 1 Stunde nach der Dosis erreicht, danach sinken die Plasmakonzentrationen langsam ab.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29158468/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PTC-028 BMI-1 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 405.32