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Unesbulin (PTC596) BMI-1 Inhibitor

Name: Unesbulin (PTC596)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8820
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S8820

Unesbulin (PTC596) ist ein BMI-1-Inhibitor der zweiten Generation, der den BMI-1-Abbau beschleunigt. Diese Verbindung reguliert MCL-1 herunter und induziert p53-unabhängige mitochondriale apoptosis. Die IC50-Werte nach 72 Stunden lagen in Mantelzelllymphom (MCL)-Zelllinien zwischen 68 und 340 nM.

Unesbulin (PTC596) BMI-1 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 420.34

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Qualitätskontrolle

Charge: S882001 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.91%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.91

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere BMI-1 Inhibitoren	PTC-209 PTC-209 HBr PTC-028

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	420.34	Formel	C₁₉H₁₃F₅N₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1610964-64-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC2=C(N1C3=NC(=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)F)N)C=C(C=C2)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (199.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.100mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.050mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BMI-1
In vitro	Unesbulin (PTC596) induziert die mitochondriale Apoptose in BMI-1-exprimierenden MCL-Zellen auf p53-unabhängige Weise. MCL-SP-Zellen waren anfällig für die durch diese Verbindung induzierte Apoptose.
In vivo	Unesbulin (PTC596) hemmt das Wachstum myeloischer Leukämiezellen in vivo, während es normale hämatopoetische Zellen schont.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29983879/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28211885/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03605550	Active not recruiting	High Grade Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma	Nationwide Children''s Hospital\|PTC Therapeutics	August 1 2018	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):