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Scutellarin STAT Inhibitor

Name: Scutellarin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3810
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3810

Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronid), die wichtigsten aktiven Flavonoide, die aus den chinesischen Kräutermedizin Scutellaria baicalensis und Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz extrahiert werden, hat viele pharmakologische Wirkungen, wie antioxidative, antitumorale, antivirale und entzündungshemmende Aktivitäten. Diese Verbindung kann die STAT3/Girdin/Akt-Signalgebung in HCC-Zellen herunterregulieren und den RANKL-vermittelten MAPK- und NF-κB-Signalweg in Osteoklasten hemmen.

Scutellarin STAT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 462.36

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.35%

99.35

Verwandte Ziele	EGFR JAK Pim
Weitere STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	462.36	Formel	C₂₁H₁₈O₁₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	27740-01-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)OC4C(C(C(C(O4)C(=O)O)O)O)O)O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (108.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 2 mg/mL

DMSO : 92 mg/mL (198.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.670mg/ml (3.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 Akt NF-κB
In vitro	Scutellarin schützt PC12-Zellen vor H2O2-induzierter Zytotoxizität. Es dämpft die H2O2-induzierte intrazelluläre Akkumulation von ROS und Lipidperoxidation. Diese Verbindung zeigt vernachlässigbare hemmende Wirkungen auf die sechs wichtigsten CYP-Isoenzyme in menschlichen/Ratten-Lebermikrosomen, wobei fast alle IC50-Werte 100 μM überschreiten, während sie Werte von 63,8 μM für CYP2C19 in menschlichen Lebermikrosomen und 63,1 und 85,6 μM für CYP2C7 und CYP2C79 in Ratten-Lebermikrosomen zeigt. Es hat auch eine schwache hemmende Wirkung auf P-gp. Diese Chemikalie induziert stark die MMP-2-Aktivierung und mRNA-Expression in kultivierten HUVECs in einer konzentrationsabhängigen Weise. Es fördert die Angiogenese und kann eine Grundlage für die angiogene Therapie bilden.
In vivo	Die pharmakokinetischen Ergebnisse zeigen, dass Scutellarin in vivo eine schnelle und umfassende Biotransformation erfährt. Nach intraperitonealer Injektion wird diese Verbindung schnell absorbiert. Die relative Bioverfügbarkeit bei oraler Verabreichung ist sehr gering (10,67 %±4,78 %). Es hat eine Reihe von schützenden Wirkungen, einschließlich der Erweiterung von Blutgefäßen, der Verbesserung der Mikrozirkulation, der Verringerung der Blutviskosität, der Reduzierung der Blutplättchenzahl, der Hemmung der Thrombozytenaggregationsaktivität usw..
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16250252/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24423938/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16931419/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02559960	Suspended	Adverse Drug Event\|Adverse Drug Reaction\|Chinese Medicine\|Anaphylactic Reaction	Zhong Wang\|China Academy of Chinese Medical Sciences	September 2015	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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