SD-208 TGF-beta/Smad Inhibitor

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.67%

99.67

Verwandte Ziele	PKC ROCK Bcr-Abl
Weitere TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	352.75	Formel	C₁₇H₁₀ClFN₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	627536-09-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)C2=NC3=NC=CN=C3C(=N2)NC4=CC=NC=C4)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 9 mg/mL (25.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL (48.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 9 mg/mL (25.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 9 mg/mL (25.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	8.000mg/ml (22.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 8 mg of this product to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TGF-βRI (ALK5) (Cell-free assay) 48 nM
In vitro	SD-208 hemmt das Zellwachstum sowie die konstitutive und TGF-beta-induzierte Migration und Invasion und erhöht die Immunogenität in murinen SMA-560- und humanen LN-308-Gliomzellen. Diese Verbindung blockiert die TGF-beta-induzierte Phosphorylierung der rezeptorassoziierten Smads, Smad2 und Smad3, und stimuliert die epithelial-mesenchymale Transdifferenzierung, Migration und Invasivität in Matrigel in vitro. Es hebt auch die fördernde Wirkung von TGF-β auf die Proliferation und Migration neointimaler glattmuskelähnlicher Zellen (SMLC) in vitro auf.
Kinase-Assay	Kinase-Assay
Kinase-Assay	Verschiedene Kinaseaktivitäten werden durch Messung des Einbaus von radiomarkiertem ATP in ein Peptid- oder Proteinsubstrat bestimmt. Die Reaktionen werden in 96-Well-Platten durchgeführt und umfassen die relevante Kinase, Substrat, ATP und entsprechende Kofaktoren. Die Reaktionen werden inkubiert und dann durch Zugabe von Phosphorsäure gestoppt. Das Substrat wird auf einem Phosphozellulosefilter gebunden, der von nicht umgesetztem ATP freigewaschen wird. Die inkorporierten Counts werden durch Zählen auf einem Mikroplatten-Szintillationszähler bestimmt. Die Fähigkeit dieser Verbindung, die jeweilige Kinase zu hemmen, wird durch den Vergleich der in Anwesenheit der Verbindung inkorporierten Counts mit denen in Abwesenheit der Verbindung bestimmt.
In vivo	SD-208 (1 mg/mL, p.o.) verlängert die mediane Überlebenszeit von SMA-560-Gliom-tragenden Mäusen signifikant. Bei syngenen 129S1-Mäusen hemmt diese Verbindung (60 mg/kg/Tag, p.o.) das primäre R3T-Tumorwachstum und reduziert die Anzahl und Größe der Lungenmetastasen. Im murinen Aortenallograftmodell reduziert diese Chemikalie effektiv die Bildung von intimaler Hyperplasie der Transplantat-Arteriosklerose (TA).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520202/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16857807/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24685405/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
How to reconstitute it for in vivo studies?

Antwort:
We recommend to dissolve it in 1% methylcellulose or 1% CMC-Na, which is a suspension for oral gavage administration.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 352.75

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen