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Senicapoc (ICA-17043) Potassium Channel Inhibitor

Name: Senicapoc (ICA-17043)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0501
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.E0501

Als Gardos-Kanal (Ca2⁺-aktivierter K⁺-Kanal; KCa3.1)-Blocker mit einer IC50 von 11 nM bewirkt Senicapoc (ICA-17043) dosisabhängige Erhöhungen des Hämoglobins und Abnahmen der Hämolysemarker. Es blockiert den Ca2⁺-induzierten Rubidiumflux aus menschlichen roten Blutkörperchen mit einem IC50-Wert von 11 nM und hemmt die Dehydrierung der roten Blutkörperchen mit einer IC50 von 30 nM.

Senicapoc (ICA-17043) Potassium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 323.34

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	323.34	Formel	C₂₀H₁₅F₂NO	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	289656-45-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (201.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (201.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (3.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	KCa3.1 11 nM
In vitro	Es wurde gezeigt, dass Senicapoc (ICA-17043) den Gardos-Kanal von Maus (C57 Black)-Erythrozyten mit einer IC₅₀ von 50 ± 6 nM blockiert. Diese Verbindung blockiert auch die Zunahme der zellulären Hämoglobinkonzentration in menschlichen Erythrozyten auf konzentrationsabhängige Weise.
In vivo	Die Verabreichung von Senicapoc (ICA-17043) führt zu einer signifikanten Abnahme der Gardos-Kanalaktivität, gemessen an Tag 11 und 21, und ist mit einem entsprechenden Anstieg des K+-Gehalts der roten Blutkörperchen ohne Veränderungen des Na+-Gehalts verbunden. Diese Verbindung (10 mg/kg, zweimal täglich) induziert nach 11 Tagen der Verabreichung bei der SAD-Maus einen signifikanten Anstieg des Hkt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433690/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):