nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S1792
| Verwandte Ziele | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Weitere HMG-CoA Reductase Inhibitoren | Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium |
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(198.29 mM)
Ethanol : 83 mg/mL Water : Insoluble Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte). |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
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Simvastatin (MK-733) is a potent inhibitor of Cholesterol (20 mg/L), pancreatic cholesterol esterase enzyme (142.30 ± 5.67 μg/ml), Pancreatic cholesterol esterase (79.97 ± 24.84 μg/ml), CAMK1G (8.9 µM), TSSK1B (3.3 µM), -- (less than 20nM), HMG-CoA Reductase enzyme (0.00238 ± 0.00004 mg/mL), human liver microsomes (10.4 µM), rat liver microsomes (6.444 μM). Simvastatin (MK-733) exhibits the greatest inhibitory potency toward -- (IC50 = less than 20nM).
| Informationen | Simvastatin (MK-733) is a lipophilic HMGCR inhibitor. It affects RhoA signaling by blocking mevalonate, reducing cholesterol. |
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| Hauptanwendungen und Wirkmechanismus | |
| Molekulargewicht | 418.57 | Formel | C25H38O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 79902-63-9 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | MK 733 | Smiles | CCC(C)(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O)C | ||
Frage 1:
Can you please advise if it has been tested effectively for in vivo use in mice? What solvent can be used to deliver this compound in vivo?
Antwort:
This compound is an oral drug and a lot of studies report its use in mice. According to this paper (http://atvb.ahajournals.org/content/21/1/115.full), 0.5% Methyl-cellulose can be used as the vehicle.
Frage 2:
If any specific protocols exist for in vitro use, specifically any steps required to activate it?
Antwort:
This compound is supplied in an inactive form and requires treatment with NaOH in EtOH followed by neutralization to pH 7.2 for activation. Please find the details from the following reference: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2739764/.