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Simvastatin (MK-733) HMG-CoA Reductase Inhibitor

Kat.-Nr.: S1792

Simvastatin ist ein kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA Reductase mit einem Ki von 0,1-0,2 nM in zellfreien Assays. Simvastatin induziert ferroptosis, mitophagy, autophagy und apoptosis.
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Quality Control (Quality Control)

Batch: Purity: 99.92%
99.92

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (198.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

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Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Selektivität & Spezifität (Selectivity & Specificity)

Simvastatin (MK-733) is a potent inhibitor of Cholesterol (20 mg/L), pancreatic cholesterol esterase enzyme (142.30 ± 5.67 μg/ml), Pancreatic cholesterol esterase (79.97 ± 24.84 μg/ml), CAMK1G (8.9 µM), TSSK1B (3.3 µM), -- (less than 20nM), HMG-CoA Reductase enzyme (0.00238 ± 0.00004 mg/mL), human liver microsomes (10.4 µM), rat liver microsomes (6.444 μM). Simvastatin (MK-733) exhibits the greatest inhibitory potency toward -- (IC50 = less than 20nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen Simvastatin (MK-733) is a lipophilic HMGCR inhibitor. It affects RhoA signaling by blocking mevalonate, reducing cholesterol.

Mehr lesen über Simvastatin (MK-733) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays

Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über Simvastatin (MK-733) Wirkmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 418.57 Formel

C25H38O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 79902-63-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme MK 733 Smiles CCC(C)(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O)C

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Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Can you please advise if it has been tested effectively for in vivo use in mice? What solvent can be used to deliver this compound in vivo?

Antwort:
This compound is an oral drug and a lot of studies report its use in mice. According to this paper (http://atvb.ahajournals.org/content/21/1/115.full), 0.5% Methyl-cellulose can be used as the vehicle.

Frage 2:
If any specific protocols exist for in vitro use, specifically any steps required to activate it?

Antwort:
This compound is supplied in an inactive form and requires treatment with NaOH in EtOH followed by neutralization to pH 7.2 for activation. Please find the details from the following reference: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2739764/.