nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S4054
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Weitere Androgen Receptor Inhibitoren | Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate |
| Molekulargewicht | 416.57 | Formel | C24H32O4S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 52-01-7 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.24 mM)
Ethanol : 27 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Androgen Receptor
77 nM
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|---|---|
| In vitro |
Spironolactone ist ein starker AR-Antagonist (IC50 ~ 77 nM), ein schwacher GR-Antagonist (IC50 ~ 2,4 μM) und ein schwacher PR-Agonist (EC50 ~ 740 nM). Diese Verbindung hemmt die Androstanolon-Bindung in Rattenprostata-Kernen und die Androstanolon-spezifische Bindung im Rattenprostata-Zytosol.
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| In vivo |
Spironolactone (1 mg/Tag) übt eine antiandrogene Aktivität bei Ratten aus. Eine einmalige Vorbehandlung mit dieser Verbindung (1 mg/Ratte) hemmt die spezifische und sättigbare Aufnahme des Hormons in die Prostata, die durch die Verabreichung einer Tracerdosis von [3H]testosterone induziert wird.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06021860 | Not yet recruiting | Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis |
CMP Development LLC |
June 2024 | Phase 4 |
| NCT06204640 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation Recurrent |
University Hospital Caen |
March 1 2024 | Phase 3 |
| NCT05807139 | Recruiting | Alcohol Use Disorder |
National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
July 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05092984 | Recruiting | Rheumatoid Arthritis |
University Hospital Strasbourg France |
June 22 2022 | Phase 3 |
| NCT04723862 | Recruiting | Hyperandrogenism|Polycystic Ovary Syndrome|Puberty |
University of Virginia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
November 12 2021 | Early Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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