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Spironolactone Androgen Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S4054

Spironolactone ist ein potenter Antagonist des Androgen Receptor mit einem IC50 von 77 nM.
Spironolactone Androgen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 416.57

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.80%
99.80

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 416.57 Formel

C24H32O4S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 52-01-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Androgen Receptor
77 nM
In vitro
Spironolactone ist ein starker AR-Antagonist (IC50 ~ 77 nM), ein schwacher GR-Antagonist (IC50 ~ 2,4 μM) und ein schwacher PR-Agonist (EC50 ~ 740 nM). Diese Verbindung hemmt die Androstanolon-Bindung in Rattenprostata-Kernen und die Androstanolon-spezifische Bindung im Rattenprostata-Zytosol.
In vivo
Spironolactone (1 mg/Tag) übt eine antiandrogene Aktivität bei Ratten aus. Eine einmalige Vorbehandlung mit dieser Verbindung (1 mg/Ratte) hemmt die spezifische und sättigbare Aufnahme des Hormons in die Prostata, die durch die Verabreichung einer Tracerdosis von [3H]testosterone induziert wird.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06021860 Not yet recruiting
Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis
CMP Development LLC
June 2024 Phase 4
NCT06204640 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation Recurrent
University Hospital Caen
March 1 2024 Phase 3
NCT05807139 Recruiting
Alcohol Use Disorder
National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
July 13 2023 Phase 1
NCT05092984 Recruiting
Rheumatoid Arthritis
University Hospital Strasbourg France
June 22 2022 Phase 3
NCT04723862 Recruiting
Hyperandrogenism|Polycystic Ovary Syndrome|Puberty
University of Virginia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
November 12 2021 Early Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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