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Terfenadine Potassium Channel Inhibitor

Name: Terfenadine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4353
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4353

Terfenadine ist ein Antihistaminikum, das in der Leber durch das Enzym Cytochrom P450 CYP3A4-Isoform im Allgemeinen vollständig in die aktive Form Fexofenadin umgewandelt wird. Diese Verbindung ist ein potenter Offenkanalblocker von hERG mit einer IC50 von 204 nM. Diese Chemikalie, ein H1 Histamine Receptor Antagonist, wirkt als potenter Apoptose-Induktor in Melanomzellen durch Modulation der Ca2+-Homöostase. Es induziert ROS-abhängige Apoptose und aktiviert gleichzeitig Caspase-4, -2, -9.

Terfenadine Potassium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 471.67

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	471.67	Formel	C₃₂H₄₁NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	50679-08-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 94 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 31 mg/mL (65.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.550mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase-4 Caspase-2 Caspase-9 Ca2+ homeostasis H1 histamine receptor hERG
In vitro	Terfenadine ist so potent wie Chinidin als Blocker des verzögerten Rektifikator-Kaliumstroms in isolierten Katzenmyozyten. Diese Verbindung hemmt die humanen Ether-a-go-go-related gene (HERG)-kodierten Kanäle, die in Xenopus-Oozyten bei nanomolaren Konzentrationen in einer gebrauchs- und spannungsabhängigen Weise exprimiert werden. Es (2 μM) blockiert den stationären Maximalstrom bei 0 mV um 65 % in Xenopus-Oozyten. Diese chemische Blockade ist dosisabhängig und gleichermaßen potent auf die maximalen stationären und Nachströme, ihre Kd-Werte betragen 350 nM bzw. 390 nM. Es blockiert Kv1.5 (ein Mitglied der Kv1-Unterfamilie der spannungsabhängigen K+ Kanäle) in menschlichen Vorhofmyozyten und im humanen embryonalen Nierenzell-Expressionssystem. Dieses Agens (10 μM) erzeugt eine dosisabhängige Blockade mit einer 60%igen Reduktion des stationären Stroms in Xenopus-Oozyten. Es wird durch oxidative N-Dealkylierung zu 4-(Hydroxydiphenylmethyl)-piperidin und Oxidation einer tert-Butylmethylgruppe zu einem primären Alkohol oxidiert, der anschließend zu einer Carbonsäure oxidiert wird, was durch Gestoden, einen selektiven mechanismusbasierten Inaktivator von P-450 3A-Enzymen, aber nicht durch andere P-450-Inhibitoren, deutlich gehemmt wird. Diese Verbindung erhöht signifikant die Aktionspotentialdauer von Meerschweinchenmyozyten. Es blockiert potent die schnell aktivierende Komponente des verzögerten Rektifikators, IKr, mit IC50-Werten von 1,5 nM bzw. 50 nM. Diese Chemikalie (10 μM) blockiert die langsam aktivierende Komponente des verzögerten Rektifikators, IKs (58,4%), und den Einwärtsgleichrichter, IK1 (20,5%).
In vivo	Terfenadine (1,0 bis 3,0 mg/kg, i.v.) verlängert signifikant das QTc-Intervall und die ventrikuläre effektive Refraktärzeit bei chloralose-anästhesierten Hunden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8445816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8641472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772706/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100494/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21861192/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):