Name: Tripelennamine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3146
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S314601 Water]58 mg/mL]false]DMSO]2 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	291.82	Formel	C₁₆H₂₁N₃.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	154-69-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Pyribenzamine HCl			Smiles	CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 58 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor 30 μM
In vitro	Tripelennamine HCl ist ein Substrat für tertiäre Amin-UDP-Glucuronosyltransferasen, die die Bildung von quartären Ammonium-verknüpften Glucuroniden katalysieren. Diese Verbindung hemmt die Glucuronidierung von 2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridin (PhIP) durch eine Mischung aus kompetitiver und nichtkompetitiver Hemmung in Mikrosomen der menschlichen und Kaninchenleber. Schwingungen des Aminopyridin-Chromophors in dieser Chemikalie bei neutralem pH-Wert, wo die Aminoalkylkette protoniert ist, sind im Vergleich zum Vibrationsmuster, das für ein vollständig neutrales Molekül in alkalischer Lösung aufgezeichnet wurde, modifiziert.
In vivo	Tripelennamine HCl (i.v.) verursacht zentrale Nervensystem-(ZNS)-Erregung bei stehenden Pferden, und die Pferde wurden sehr wachsam, agitiert und unwohl, was sich durch das Heben des Kopfes und das Anspannen der Nackenmuskulatur, exzessive schnelle Bewegungen von Augen und Ohren, Beißen, Schnauben, kräftiges Schwanzwedeln sowie Stampfen und Scharren mit den Vorderhufen zeigte. Dementsprechend erhöht sich die Hämoglobinkonzentration stehender Pferde nach der Behandlung mit dieser Verbindung signifikant. Diese Verbindung erhöht signifikant die O₂-Spannung des gemischten venösen Blutes und die Hämoglobin-O₂-Sättigung bei stehenden Pferden sowie den O₂-Gehalt des arteriellen und gemischt-venösen Blutes, aber der Gradient des O₂-Gehalts zwischen arteriellem und gemischt-venösem Blut bei stehenden Pferden wird nicht signifikant beeinflusst. Diese Chemikalie (0,5 mg/kg i.v.), die sowohl Pferden als auch Kamelen verabreicht wurde, führt zu terminalen Eliminationshalbwertszeiten von 2,39 und 2,08 Stunden, einer Gesamtkörperclearance von 0,97 und 0,84 L/h/kg. Die Verteilungsvolumina im Steady State betragen 2,87 und 1,69 L/kg, die Volumina des zentralen Kompartiments des Zweikompartiment-Pharmakokinetikmodells betragen 1,75 und 1,06 L/kg.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8117924/ [2] http://onlinelibrary.wiley.com.ezproxy.med.nyu.edu/doi/10.1002/jrs.2810/full [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11896018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110101/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6294681/

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Tripelennamine HCl Histamine Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 291.82