Name: TTNPB (Arotinoid acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4627
Rating: 5 (16 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.67%

99.67

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Retinoid Receptor Inhibitoren	Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011 Palovarotene

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
HEK293 cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.18 nM
CV-1 cells	Function assay	Binding affinity against retinoic Acid gamma receptors co-transfected into CV-1 cells, EC50=0.002 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	In vitro cytotoxicity against HL60 cells, IC50=46 μM
HeLa cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in human HeLa cells assessed as relative luminescence units at >=10 uM by luciferase assay relative to control
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	348.48	Formel	C₂₄H₂₈O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	71441-28-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183			Smiles	CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (14.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	RARβ (cell-free assay) 4.5 nM RARα (cell-free assay) 5.1 nM RARγ (cell-free assay) 9.3 nM
In vitro	TTNPB bindet mit hoher Affinität an nukleäre Retinsäurerezeptoren und hemmt die Bindung von [³H]tRA mit einer IC50 von 3,8 nM, 4,0 nM bzw. 4,5 nM für mRARα, β und γ. Diese Verbindung erhöht die transkriptionelle Aktivierung von Maus-RARs in JEG-3-Zellen nach 72 Stunden unter Verwendung von konditioniertem Medium mit einer EC50 von 2,0 nM, 1,1 nM bzw. 0,8 nM für mRARα, β und γ. Sie hemmt das Wachstum normaler menschlicher Brustepithelzellen (HMECs) und Östrogenrezeptor-positiver (ER-positiver) Brustkrebszellen, indem sie eine G1-Zellzyklusblockade induziert. Diese Chemikalie verursacht eine konzentrationsabhängige Abnahme der Differenzierung von ES-D3-Zellen.
Kinase-Assay	Bindungstests
Kinase-Assay	Bindungstests werden wie zuvor beschrieben durchgeführt (Allenby et al., 1993, 1994). Kurz gesagt, markierte und unmarkierte Retinoide werden in Ethanol zu Nukleosol- oder zytosolischen Fraktionen gegeben, so dass die Gesamtmenge des zugesetzten Ethanols in allen Röhrchen konstant ist und 2 % des Inkubationsvolumens nicht überschreitet. Die Rezeptorpräparate werden bei 4 °C für 4–6 Stunden mit Retinoiden inkubiert. Sephadex PD-10 Entsalzungssäulen werden verwendet, um gebundenes Radioligand von freiem Radioligand zu trennen, nachdem das Gleichgewicht erreicht ist. Für kompetitive Bindungstests werden variierende Konzentrationen von unmarkiertem kompetitivem Ligand mit dem entsprechenden Nukleosol oder Zytosol in Gegenwart einer festen Konzentration von [³H]tRA (sp. Akt. 49,3 Ci/mmol) oder [³H]9-cis RA (sp. Akt. 24,0 Ci/mmol) inkubiert. Die Endkonzentrationen von [³H]tRA und [³H]9-cis RA für nukleäre Rezeptor-Bindungstests betragen 5 nM. Die Endkonzentrationen von [³H]tRA für CRABP-Bindungstests betragen 30 nM. Die IC50s werden wie oben beschrieben berechnet (DeLean et al., 1978). Für die Sättigungskinetik werden zunehmende Konzentrationen von radiomarkiertem Liganden ([³H]tRA sp. Akt. 49,3 Ci/mmol, [³H]this compound sp. Akt. 5,5 Ci/mmol) zu dem Nukleosol des entsprechenden Rezeptorsubtyps in Anwesenheit (unspezifische Bindung) oder Abwesenheit (Gesamtbindung) eines 100-fachen molaren Überschusses des entsprechenden unmarkierten Retinoids hinzugefügt. Spezifische Bindung ist definiert als die Gesamtbindung minus unspezifische Bindung. Sättigungskinetiken werden wie zuvor beschrieben berechnet (Scatchard, 1949; Grippo und Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
In vivo	TTNPB (0,25 mg/kg) verursacht Wachstumshemmung in beiden MXT-HS- und MXT-HI-Modellen durch Induktion von Zellapoptose.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9070355/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10495774/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16273314/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21362465/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9877028/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TTNPB (Arotinoid acid) RAR Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 348.48

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

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In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

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