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UT-34 Androgen Receptor Antagonist

Name: UT-34
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8885
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8885

UT-34 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Pan-Antagonist und -Degrader der zweiten Generation des Androgenrezeptors (AR) mit IC50-Werten von 203,46 nM, 80,78 nM und 94,17 nM für Wildtyp-, T877A- und W741L-AR. Diese Verbindung ist ein potenzielles Therapeutikum der nächsten Generation für -resistenten Prostatakrebs.

UT-34 Androgen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 356.27

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Qualitätskontrolle

Charge: S888501 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.05%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.05

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	356.27	Formel	C₁₅H₁₂F₄N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2168525-92-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(CN1C=C(C=N1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (199.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 71 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.550mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AR-T877A (Cell-free assay) 80.78 nM AR-W741L (Cell-free assay) 94.17 nM AR-WT (Cell-free assay) 203.46 nM
In vitro	UT-34 hemmt die Wildtyp- und LBD-mutierten ARs vergleichbar und hemmt die In-vitro-Proliferation. Diese Verbindung hat eine breite Sicherheitsmarge und zeigt keine Kreuzreaktivität mit G-Protein-gekoppelten Rezeptorkinasen und Mitgliedern der Kernrezeptorfamilie.
In vivo	In präklinischen Modellen induziert diese Verbindung die Regression von Tumoren bei Dosen, bei denen der AR abgebaut wird; bei niedrigeren Dosen, wenn der AR nur antagonisiert wird, hemmt sie die Tumoren, ohne sie zu schrumpfen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31481513/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):