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WHI-P97 JAK Inhibitor

Name: WHI-P97
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5904
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5904

WHI-P97 ist ein potenter Inhibitor von JAK-3 mit einem geschätzten Ki-Wert von 0,09 μM in Modellierungsstudien und einem gemessenen IC50-Wert von 2,5 μM in EGFR-Kinase-Inhibitions-Assays.

WHI-P97 JAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 455.10

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Qualitätskontrolle

Charge: S590401 DMSO]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.83%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.83

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	455.10	Formel	C₁₆H₁₃Br₂N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	211555-05-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 8 mg/mL (17.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK3
In vitro	Die Behandlung von Mastzellen mit WHI-P97 hemmte die Translokation von 5-Lipoxygenase (5-LO) vom Nukleoplasma zur Kernmembran und folglich die 5-LO-abhängige Leukotrien (LT)-Synthese nach IgE-Rezeptor/FcεRI-Vernetzung um >90% bei niedrigen mikromolaren Konzentrationen. Diese Verbindung hemmt nicht direkt die enzymatische Aktivität von 5-LO, verhinderte jedoch deren Translokation zur Kernmembran, ohne das erforderliche Kalziumsignal zu beeinflussen.
In vivo	WHI-P97 wurde bei Mäusen sehr gut vertragen, ohne Anzeichen von Toxizität bei Dosisstufen von 5 μg/kg bis 50 mg/kg, und LD10 wurde bei einer Dosis von 50 mg/kg nicht erreicht, wenn es als einzelne i.p. oder i.v. Bolusdosis verabreicht wurde. Therapeutische Konzentrationen dieser Verbindung, die die Leukotriensynthese in Mastzellen in vitro hemmen, konnten in vivo nach i.v. oder i.p. Verabreichung einer einzelnen nicht-toxischen 40 mg/kg Bolusdosis leicht erreicht werden. Es zeigte vielversprechende biologische Aktivität in einem Mausmodell für allergisches Asthma bei nicht-toxischen Dosisstufen. Die Behandlung von Ovalbumin-sensibilisierten Mäusen mit dieser Chemikalie verhinderte die Entwicklung einer bronchialen Hyperreaktivität gegenüber Methacholin dosisabhängig. Es hemmte die Eosinophilenrekrutierung in das Atemwegslumen nach der Ovalbumin-Challenge dosisabhängig. Diese Verbindung hatte eine Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) von 58,9 min und eine systemische Clearance (CL) von 891 ml/h/kg bei CD-1-Mäusen und eine t_1/2 von 84,2 min und CL von 1513 ml/h/kg bei BALB/c-Mäusen. Die Werte für AUC und Cmax betrugen 107,3 μM·h bzw. 296,7 μM bei CD-1-Mäusen und 58,4 μM·h bzw. 212,7 μM bei BALB/c-Mäusen. Das große Verteilungsvolumen [322 ml/kg bei CD-1-Mäusen und 415 ml/kg bei BALB/c-Mäusen; ∼6-fach größer als das Plasmavolumen (50 ml/kg)] deutet darauf hin, dass es ausgiebig in extravaskuläre Kompartimente verteilt werden kann.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11082424/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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