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WZB117 GLUT Inhibitor

Kat.-Nr.S7927

WZB117 ist ein Inhibitor des Glukosetransporters 1 (GLUT1). Es hemmte die Zellproliferation in Lungenkrebs-A549-Zellen und Brustkrebs-MCF7-Zellen mit einer IC50 von etwa 10 μM.
WZB117 GLUT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 368.31

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 368.31 Formel

C20H13FO6

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1223397-11-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC(=CC(=C1)O)C(=O)OC2=C(C(=CC=C2)F)OC(=O)C3=CC(=CC=C3)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 73 mg/mL (198.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 73 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
GLUT1
(In cancer cells)
10μM
In vitro
WZB117 hemmt den Glukosetransport in menschlichen roten Blutkörperchen. Die Behandlung von Krebszellen mit dieser Verbindung führt zu einer Abnahme der Glut1-Proteinspiegel, des intrazellulären ATP und der glykolytischen Enzyme. All diese Veränderungen werden von einem Anstieg des ATP-sensierenden Enzyms AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) und einem Rückgang von Cyclin E2 sowie phosphoryliertem Retinoblastom gefolgt, was zu Zellzyklusarrest, Seneszenz und Nekrose führt.
In vivo
Die tägliche intraperitoneale Injektion von WZB117 mit 10 mg/kg führte zu einer 70%igen Reduktion des Tumorvolumens von menschlichem A549-Lungenkrebs, der auf Nacktmäuse transplantiert wurde.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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